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抗炎平喘药编辑

糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)类抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防治哮喘发作的效果,已成为平喘药中的一线药物。

药理作用及机制编辑

  • 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子的生成(IL-1、IL-2、IL-6、IL-8、TNF-α、ICAM-1);
  • 诱导炎症抑制蛋白和某些酶(↑脂皮素1→↓磷脂酶A2、↓NO合成酶、↓ COX-2)
  • 抑制免疫系统功能和抗过敏作用(抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽释放);
  • 抑制气道高反应性(↓支气管收缩反应);
  • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性。

临床应用编辑

不良反应编辑

吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。但GCs在吸入后,有80%~90%药物沉积在咽部并吞咽到胃肠道,沉积的GCs与咽部或全身不良反应有关。

支气管扩张药编辑

肾上腺素受体激动药编辑

药理作用及机制编辑

人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。β2受体广泛分布于气道的不同效应细胞上,当β2受体激动药兴奋气道β2受体受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,这些效应均有利于缓解或消除支气管痉挛和气道狭窄。

临床应用编辑

这类药物主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

不良反应及注意事项编辑

常用的β受体激动药编辑

类别 药物 药理作用与应用 药动学 不良反应
非选择性激动药 异丙肾上腺素 示例 示例 示例
选择性β2受体激动药 短效激动药 沙丁胺醇 示例 示例 示例
特布他林 示例 示例 示例
长效激动药 克仑特罗 示例 示例 示例
福莫特罗 示例 示例 示例
班布特罗 示例 示例 示例

茶碱类编辑

药理作用及机制编辑

茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,具有平喘、强心、利尿、扩张血管和中枢兴奋等作用,平喘的作用机制主要有如下几方面:

  • 抑制磷酸二酯酶
  • 阻断腺苷受体
  • 增加内源性儿茶酚胺的释放
  • 免疫调节与抗炎作用
  • 增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动

临床应用编辑

  • 支气管哮喘
  • 慢性阻塞性肺疾病
  • 中枢型睡眠呼吸暂停综合征

不良反应编辑

抗胆碱药(M胆碱受体阻断药)编辑

呼吸道M胆碱受体有M1、M2、M3受体亚型。M1胆碱受体阻断药可抑制副交感神经节的神经传递,从而引起气道松弛,但作用较弱;M2胆碱受体激动时,可抑制胆碱能节后纤维释放乙酰胆碱,哮喘患者的M2胆碱受体功能失调,抑制性反馈调节作用明显减弱,胆碱能节后纤维末梢释放乙酰胆碱增加,从而促使气道收缩加剧;M3胆碱受体存在于大、小气道平滑肌,气道粘膜下腺体与血管内皮细胞,该类受体激动时,可使气道平滑肌收缩,气道口径缩小,促进粘液分泌与血管扩张等。选择性阻断M1、M3胆碱受体后可产生支气管扩张作用。

异丙托溴铵(ipratropium bromide, 异丙托品)编辑

抗过敏平喘药编辑