- 這類藥物機轉分成兩種：抑制 5-lipoxygenase，避免 leukotriene 合成，和抑制 LTD4 與目標組織的受體結合
- 5-lipoxygenase 抑制劑：Zileuton；LTD4 受體拮抗劑：Zafirlukast 和 Montelukast
- 這三個藥物在臨床試驗中都可以改善氣喘控制和降低氣喘惡化
- 在誘導和維持氣喘控制方面，它們甚至不如小劑量 ICS 治療有效，但適合許多患者，尤其是氣喘兒童，因為皮質類固醇的不良反應常常被誇大
- 另一個好處是可以口服，相比氣霧吸入，兒童比較適合口服
- Montelukast 核准用於 12 個月以下兒童
- 在美國，Zilueton 有口服 1200 mg 緩釋劑型，每日兩次；Zafirlukase 有 20 mg 每日兩次；Montelukast，每日一次 10 mg（成人）或 4 mg（小孩）
