- 这类药物机转分成两种:抑制 5-lipoxygenase,避免 leukotriene 合成,和抑制 LTD4 与目标组织的受体结合
- 5-lipoxygenase 抑制剂:Zileuton;LTD4 受体拮抗剂:Zafirlukast 和 Montelukast
- 这三个药物在临床试验中都可以改善气喘控制和降低气喘恶化
- 在诱导和维持气喘控制方面,它们甚至不如小剂量 ICS 治疗有效,但适合许多患者,尤其是气喘儿童,因为皮质类固醇的不良反应常常被夸大
- 另一个好处是可以口服,相比气雾吸入,儿童比较适合口服
- Montelukast 核准用于 12 个月以下儿童
- 在美国,Zilueton 有口服 1200 mg 缓释剂型,每日两次;Zafirlukase 有 20 mg 每日两次;Montelukast,每日一次 10 mg(成人)或 4 mg(小孩)