藥理學/β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）
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β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
特点：
- 抗菌谱广
- 抗菌活性高
- 毒性低
- 疗效好。
分类、抗菌作用机制和耐药机制 编辑
β-内酰胺类抗生素分类 编辑
青霉素类 编辑
按抗菌谱和耐药性分为5类：
- 窄谱青霉素：青霉素、青霉素V
- G＋细菌胞壁粘肽层：能透过，有效;
- G－细菌糖蛋白磷脂外膜:不能透过;无效
- 耐酶青霉素：甲氧西林、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
- 广谱青霉素：阿莫西林
- 能透过G＋细菌粘肽层（适量）
- 易透过G－细菌外膜透
- 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄青霉素
- G-细菌青霉素：美西林、匹美西林
头孢菌素类 编辑
按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四、五代。
- 第一代：头孢拉定、头孢氨苄
- 第二代：头孢呋辛、头孢克洛
- 第三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟
- 第四代：头孢匹罗
- 第五代：头孢洛林、头孢吡普
其他β-内酰胺类 编辑
β-内酰胺酶抑制药 编辑
β-内酰胺类抗生素的复方制剂 编辑
抗菌作用机制 编辑
与PBPS结合，抑制转肽酶，抑制粘肽交叉连结 编辑
激活自溶酶活性 编辑
影响药物抗菌作用的因素 编辑
- 细菌种类
- 抗菌药种类与特性
- 药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力
- 对β－内酰胺酶的稳定性
- 对作用靶位PBPS的亲和力
耐药机制 编辑
产生水解酶 编辑
与药物结合 编辑
改变PBPS 编辑
改变菌膜通透性 编辑
增强药物外排 编辑
缺乏自溶酶 编辑
青霉素类抗生素 编辑
窄谱青霉素类 编辑
青霉素G（penicillin G, benzylpenicillin） 编辑
耐酶青霉素类 编辑
光谱青霉素类 编辑
抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类 编辑
抗革兰阴性杆菌青霉素类 编辑
头孢菌素类抗生素 编辑
体内过程 编辑
药理作用与临床应用 编辑
| 药物 | G+ | G- | 绿脓 | 对β－内酰胺酶稳定性 | 肾毒素 | 应用 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | - | 可被破坏 | + | 耐药金葡菌感染，轻中度呼吸道尿路感染 |
| 二代 | ++ | ++ | - | 多种酶稳定 | ± | G－菌感染 |
| 三代 | ++ | +++ | ++ | 较高稳定 | - | G－菌感染、包括绿脓杆菌 |
| 四代 | +++ | +++ | ++ | 高度稳定 | - | 三代耐药的细菌感染、G＋ 、 G－ 、绿脓杆菌 |
| 五代 | ++++ | +++ | ++ | 对大部分高度稳定 | 复杂性皮肤与软组织感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。 |