藥理學/β-內醯胺類抗生素(β-lactam antibiotics)

β-內醯胺類抗生素(β-lactam antibiotics)是指化學結構中含有β-內醯胺環的一類抗生素。
特點:

  • 抗菌譜廣
  • 抗菌活性高
  • 毒性低
  • 療效好。

分類、抗菌作用機制和耐藥機制

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β-內醯胺類抗生素分類

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青黴素類

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按抗菌譜和耐藥性分為5類:

  • 窄譜青黴素:青黴素、青黴素V
    • G細菌胞壁粘肽層:能透過,有效;
    • G細菌糖蛋白磷脂外膜:不能透過;無效
  • 耐酶青黴素:甲氧西林、雙氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
  • 廣譜青黴素:阿莫西林
    • 能透過G+細菌粘肽層(適量)
    • 易透過G-細菌外膜透
  • 抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素:羧苄青黴素
  • G-細菌青黴素:美西林、匹美西林

頭孢菌素類

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按抗菌譜、耐藥性和腎毒性分為一、二、三、四、五代。

  • 第一代:頭孢拉定、頭孢氨苄
  • 第二代:頭孢呋辛、頭孢克洛
  • 第三代:頭孢派酮、頭孢噻肟、頭孢克肟
  • 第四代:頭孢匹羅
  • 第五代:頭孢洛林、頭孢吡普

其他β-內醯胺類

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β-內醯胺酶抑制藥

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β-內醯胺類抗生素的複方製劑

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抗菌作用機制

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與PBPS結合,抑制轉肽酶,抑制粘肽交叉連結

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激活自溶酶活性

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影響藥物抗菌作用的因素

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  • 細菌種類
  • 抗菌藥種類與特性
  • 藥物穿透細菌細胞膜及外膜的能力
  • 對β-內醯胺酶的穩定性
  • 對作用靶位PBPS的親和力

耐藥機制

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產生水解酶

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與藥物結合

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改變PBPS

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改變菌膜通透性

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增強藥物外排

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缺乏自溶酶

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青黴素類抗生素

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窄譜青黴素類

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耐酶青黴素類

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光譜青黴素類

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抗銅綠假單胞菌光譜青黴素類

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抗革蘭陰性桿菌青黴素類

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頭孢菌素類抗生素

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體內過程

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藥理作用與臨床應用

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頭孢菌素類藥理作用與臨床應用
藥物 G+ G- 綠膿 對β-內醯胺酶穩定性 腎毒素 應用
一代 +++ + - 可被破壞 + 耐藥金葡菌感染,輕中度呼吸道尿路感染
二代 ++ ++ - 多種酶穩定 ± G菌感染
三代 ++ +++ ++ 較高穩定 - G菌感染、包括綠膿桿菌
四代 +++ +++ ++ 高度穩定 - 三代耐藥的細菌感染、G 、 G 、綠膿桿菌
五代 ++++ +++ ++ 對大部分高度穩定 複雜性皮膚與軟組織感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎等。

不良反應

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藥物相互作用

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其他β-內醯胺類抗生素

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β-內醯胺酶抑制藥及其複方製劑

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