藥理學/β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）
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β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）是指化學結構中含有β-內醯胺環的一類抗生素。
特點：
- 抗菌譜廣
- 抗菌活性高
- 毒性低
- 療效好。
分類、抗菌作用機制和耐藥機制 編輯
β-內醯胺類抗生素分類 編輯
青黴素類 編輯
按抗菌譜和耐藥性分為5類：
- 窄譜青黴素：青黴素、青黴素V
- G＋細菌胞壁粘肽層：能透過，有效;
- G－細菌糖蛋白磷脂外膜:不能透過;無效
- 耐酶青黴素：甲氧西林、雙氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
- 廣譜青黴素：阿莫西林
- 能透過G＋細菌粘肽層（適量）
- 易透過G－細菌外膜透
- 抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素：羧苄青黴素
- G-細菌青黴素：美西林、匹美西林
頭孢菌素類 編輯
按抗菌譜、耐藥性和腎毒性分為一、二、三、四、五代。
- 第一代：頭孢拉定、頭孢氨苄
- 第二代：頭孢呋辛、頭孢克洛
- 第三代：頭孢派酮、頭孢噻肟、頭孢克肟
- 第四代：頭孢匹羅
- 第五代：頭孢洛林、頭孢吡普
其他β-內醯胺類 編輯
β-內醯胺酶抑制藥 編輯
β-內醯胺類抗生素的複方製劑 編輯
抗菌作用機制 編輯
與PBPS結合，抑制轉肽酶，抑制粘肽交叉連結 編輯
激活自溶酶活性 編輯
影響藥物抗菌作用的因素 編輯
- 細菌種類
- 抗菌藥種類與特性
- 藥物穿透細菌細胞膜及外膜的能力
- 對β－內醯胺酶的穩定性
- 對作用靶位PBPS的親和力
耐藥機制 編輯
產生水解酶 編輯
與藥物結合 編輯
改變PBPS 編輯
改變菌膜通透性 編輯
增強藥物外排 編輯
缺乏自溶酶 編輯
青黴素類抗生素 編輯
窄譜青黴素類 編輯
青黴素G（penicillin G, benzylpenicillin） 編輯
耐酶青黴素類 編輯
光譜青黴素類 編輯
抗銅綠假單胞菌光譜青黴素類 編輯
抗革蘭陰性桿菌青黴素類 編輯
頭孢菌素類抗生素 編輯
體內過程 編輯
藥理作用與臨床應用 編輯
| 藥物 | G+ | G- | 綠膿 | 對β－內醯胺酶穩定性 | 腎毒素 | 應用 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | - | 可被破壞 | + | 耐藥金葡菌感染，輕中度呼吸道尿路感染 |
| 二代 | ++ | ++ | - | 多種酶穩定 | ± | G－菌感染 |
| 三代 | ++ | +++ | ++ | 較高穩定 | - | G－菌感染、包括綠膿桿菌 |
| 四代 | +++ | +++ | ++ | 高度穩定 | - | 三代耐藥的細菌感染、G＋ 、 G－ 、綠膿桿菌 |
| 五代 | ++++ | +++ | ++ | 對大部分高度穩定 | 複雜性皮膚與軟組織感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎等。 |