药理学/β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）

β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
特点：

• 抗菌谱广
• 抗菌活性高
• 毒性低
• 疗效好。

分类、抗菌作用机制和耐药机制

β-内酰胺类抗生素分类

青霉素类

按抗菌谱和耐药性分为5类：

• 窄谱青霉素：青霉素、青霉素V
  • G^＋细菌胞壁粘肽层：能透过，有效;
  • G^－细菌糖蛋白磷脂外膜:不能透过;无效
• 耐酶青霉素：甲氧西林、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
• 广谱青霉素：阿莫西林
  • 能透过G＋细菌粘肽层（适量）
  • 易透过G－细菌外膜透
• 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄青霉素
• G^-细菌青霉素：美西林、匹美西林

头孢菌素类

按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四、五代。

• 第一代：头孢拉定、头孢氨苄
• 第二代：头孢呋辛、头孢克洛
• 第三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟
• 第四代：头孢匹罗
• 第五代：头孢洛林、头孢吡普

抗菌作用机制

影响药物抗菌作用的因素

• 细菌种类
• 抗菌药种类与特性
• 药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力
• 对β－内酰胺酶的稳定性
• 对作用靶位PBP_S的亲和力

青霉素类抗生素

头孢菌素类抗生素

药理作用与临床应用

头孢菌素类药理作用与临床应用

药物	G+	G-	绿脓	对β－内酰胺酶稳定性	肾毒素	应用
一代	+++	+	-	可被破坏	+	耐药金葡菌感染，轻中度呼吸道尿路感染
二代	++	++	-	多种酶稳定	±	G－菌感染
三代	++	+++	++	较高稳定	-	G－菌感染、包括绿脓杆菌
四代	+++	+++	++	高度稳定	-	三代耐药的细菌感染、G＋ 、 G－ 、绿脓杆菌
五代	++++	+++	++	对大部分高度稳定		复杂性皮肤与软组织感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。