药理学/β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)

β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
特点:

  • 抗菌谱广
  • 抗菌活性高
  • 毒性低
  • 疗效好。

分类、抗菌作用机制和耐药机制

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β-内酰胺类抗生素分类

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青霉素类

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按抗菌谱和耐药性分为5类:

  • 窄谱青霉素:青霉素、青霉素V
    • G细菌胞壁粘肽层:能透过,有效;
    • G细菌糖蛋白磷脂外膜:不能透过;无效
  • 耐酶青霉素:甲氧西林、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
  • 广谱青霉素:阿莫西林
    • 能透过G+细菌粘肽层(适量)
    • 易透过G-细菌外膜透
  • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:羧苄青霉素
  • G-细菌青霉素:美西林、匹美西林

头孢菌素类

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按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四、五代。

  • 第一代:头孢拉定、头孢氨苄
  • 第二代:头孢呋辛、头孢克洛
  • 第三代:头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟
  • 第四代:头孢匹罗
  • 第五代:头孢洛林、头孢吡普

其他β-内酰胺类

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β-内酰胺酶抑制药

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β-内酰胺类抗生素的复方制剂

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抗菌作用机制

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与PBPS结合,抑制转肽酶,抑制粘肽交叉连结

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激活自溶酶活性

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影响药物抗菌作用的因素

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  • 细菌种类
  • 抗菌药种类与特性
  • 药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力
  • 对β-内酰胺酶的稳定性
  • 对作用靶位PBPS的亲和力

耐药机制

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产生水解酶

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与药物结合

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改变PBPS

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改变菌膜通透性

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增强药物外排

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缺乏自溶酶

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青霉素类抗生素

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窄谱青霉素类

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耐酶青霉素类

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光谱青霉素类

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抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类

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抗革兰阴性杆菌青霉素类

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头孢菌素类抗生素

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体内过程

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药理作用与临床应用

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头孢菌素类药理作用与临床应用
药物 G+ G- 绿脓 对β-内酰胺酶稳定性 肾毒素 应用
一代 +++ + - 可被破坏 + 耐药金葡菌感染,轻中度呼吸道尿路感染
二代 ++ ++ - 多种酶稳定 ± G菌感染
三代 ++ +++ ++ 较高稳定 - G菌感染、包括绿脓杆菌
四代 +++ +++ ++ 高度稳定 - 三代耐药的细菌感染、G 、 G 、绿脓杆菌
五代 ++++ +++ ++ 对大部分高度稳定 复杂性皮肤与软组织感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。

不良反应

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药物相互作用

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其他β-内酰胺类抗生素

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β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂

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