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藥理學/膽鹼性受體促進劑與乙醯膽鹼酯酶抑制劑

促進劑编辑

乙醯膽鹼酯酶抑制劑编辑

臨床编辑

總整理编辑

藥物 作用機轉 影響 臨床應用 毒性 其他
Direct-Acting Choline Esters
Bethanechol 蕈毒鹼促進劑;尼古丁促進劑(微弱) 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體;增加腺體分泌、平滑肌收縮(血管平滑肌則是收縮)、心速改變 神經性腸梗塞、尿滯留 過多的副交感作用,尤其是支氣管痙攣 口服和場外給藥;不會穿過血腦障壁
Carbachol 非選擇性蕈毒鹼與尼古丁促進劑 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體;增加腺體分泌、平滑肌收縮(血管平滑肌則是收縮)、心速改變 青光眼 過多的副交感作用,尤其是支氣管痙攣 局部使用;不會穿過血腦障壁
Direct-Acting Muscarinic Alkaloids or Synthesics
Pilocarpine 同 Bethanechol,部分促進劑 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體;增加腺體分泌、平滑肌收縮(血管平滑肌則是收縮)、心速改變 青光眼、薛格連氏症候群 過多的副交感作用,尤其是支氣管痙攣 口含錠
Cevimeline 選擇性 M3 受體促進劑 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體;增加腺體分泌、平滑肌收縮(血管平滑肌則是收縮)、心速改變 青光眼、薛格連氏症候群 過多的副交感作用,尤其是支氣管痙攣 口含錠
Direct-Acting Nicotinic Agonists
Nicotine NN 和 NM 受體促進劑 刺激節後神經元(交感和副交感皆有)、骨骼肌神經肌肉終板、進入 CNS 並活化 NN 受體 戒菸、殺蟲劑(非醫學應用) 噁心、嘔吐、腹瀉、血壓增加、高劑量造成癲癇、長期消化道與心血管風險 口服膠、貼片(用於戒菸)
Varenicline 選擇性 α4β2 尼古丁受體部分促進劑 戒菸
Short-Acting Cholinesterase Inhibitor(Alcohol)
Edrophonium 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 增加服交感神經活性和體神經肌肉傳遞 重症肌無力的診斷 過多的副交感神經活性 腸外
Short-Acting Cholinesterase Inhibitor(Carbamates)
Neostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 刺激所有周邊系統的膽鹼性神經突觸 尿滯留、重症肌無力、術後和神經源性腸梗阻 過多的副交感神經活性 口服和腸外
Pyridostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 刺激所有周邊系統的膽鹼性神經突觸 重症肌無力
Physostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 青光眼
Long-Acting Cholinesterase Inhibitor(Organophosphates)
Echothiophate 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 增加服交感神經活性和體神經肌肉傳遞 過去用於青光眼 眉頭痠痛、葡萄膜炎、視力模糊 僅局部
Malathion 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 殺蟲劑(非醫學用途),有些用於殺體外寄生蟲 對於哺乳類與鳥類,相對較安全
Parathion 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 殺蟲劑 對所有動物都有毒
Sarin 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 戰爭或是恐怖份子(非醫學用途)