藥理學/膽鹼性受體促進劑與乙醯膽鹼酯酶抑制劑/結構與藥物動力學

結構编辑

依結構可以分成兩類

  • 膽鹼酯類藥物,例如乙醯膽鹼
  • 天然擬膽鹼生物鹼類藥物,例如Pilocarpine、Muscarine、Arecoline

膽鹼酯藥物编辑

   
   
  • 帶有電荷的四級銨使之不溶於脂質
  • 蕈毒鹼受體具有強的立體選擇性:(S)-Bethanechol 比 (R)-Bethanechol 強 1000 倍

天然生物鹼:非膽鹼酯藥物编辑

  • 主要作用於蕈毒鹼受體
   
  • 主要作用於尼古丁受體
   

吸收、分佈和代謝编辑

膽鹼酯藥物编辑

  • 由於其親水性,膽鹼酯類藥物吸收差,不易分佈至中樞神經系統
  • 全部的膽鹼酯類都會在消化道中水解,因此不適合口服
  • 其中 acetylcholine 最容易被膽鹼酯酶水解
    • 因此需要大量靜脈注射 5-20 秒,才有可偵測的生理影響
    • 肌肉注射和皮下注射只有局部作用
  • 除了 acetylcholine ,其他三個藥物不易被膽鹼酯酶水解,因此作用時間較長
  • β-甲基基團(Methacholine, Bethanechol)有助於降低藥物對於尼古丁受體的活性

非(擬)膽鹼之生物鹼藥物编辑

  • 各種服藥途徑皆有良好的吸收
  • 尼古丁,油溶性,可以透過皮膚吸收
  • 蕈毒鹼,四級銨,從消化道中吸收較不完全
  • 透過腎臟排泄,酸化尿液有助於三級胺的清除