藥理學/膽鹼性受體促進劑與乙醯膽鹼酯酶抑制劑/結構與藥物動力學

結構

依結構可以分成兩類

• 膽鹼酯類藥物，例如乙醯膽鹼
• 天然擬膽鹼生物鹼類藥物，例如Pilocarpine、Muscarine、Arecoline

膽鹼酯藥物

• 帶有電荷的四級銨使之不溶於脂質
• 蕈毒鹼受體具有強的立體選擇性：（S）-Bethanechol 比 （R）-Bethanechol 強 1000 倍

天然生物鹼：非膽鹼酯藥物

• 主要作用於蕈毒鹼受體

• 主要作用於尼古丁受體

吸收、分佈和代謝

膽鹼酯藥物

• 由於其親水性，膽鹼酯類藥物吸收差，不易分佈至中樞神經系統
• 全部的膽鹼酯類都會在消化道中水解，因此不適合口服
• 其中 acetylcholine 最容易被膽鹼酯酶水解
  • 因此需要大量靜脈注射 5-20 秒，才有可偵測的生理影響
  • 肌肉注射和皮下注射只有局部作用
• 除了 acetylcholine ，其他三個藥物不易被膽鹼酯酶水解，因此作用時間較長
• β-甲基基團（Methacholine, Bethanechol）有助於降低藥物對於尼古丁受體的活性

非（擬）膽鹼之生物鹼藥物

• 各種服藥途徑皆有良好的吸收
• 尼古丁，油溶性，可以透過皮膚吸收
• 蕈毒鹼，四級銨，從消化道中吸收較不完全
• 透過腎臟排泄，酸化尿液有助於三級胺的清除