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藥理學/β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)

分类、抗菌作用机制和耐药机制编辑

β-内酰胺类抗生素分类编辑

青霉素类编辑

按抗菌谱和耐药性分为5类:

  • 窄谱青霉素:青霉素、青霉素V
    • G细菌胞壁粘肽层:能透过,有效;
    • G细菌糖蛋白磷脂外膜:不能透过;无效
  • 耐酶青霉素:甲氧西林、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
  • 广谱青霉素:阿莫西林
    • 能透过G+细菌粘肽层(适量)
    • 易透过G-细菌外膜透
  • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:羧苄青霉素
  • G-细菌青霉素:美西林、匹美西林

头孢菌素类编辑

按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四、五代。

  • 第一代:头孢拉定、头孢氨苄
  • 第二代:头孢呋辛、头孢克洛
  • 第三代:头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟
  • 第四代:头孢匹罗
  • 第五代:头孢洛林、头孢吡普

其他β-内酰胺类编辑

β-内酰胺酶抑制药编辑

β-内酰胺类抗生素的复方制剂编辑

抗菌作用机制编辑

与PBPS结合,抑制转肽酶,抑制粘肽交叉连结编辑

激活自溶酶活性编辑

影响药物抗菌作用的因素编辑

  • 细菌种类
  • 抗菌药种类与特性
  • 药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力
  • 对β-内酰胺酶的稳定性
  • 对作用靶位PBPS的亲和力

耐药机制编辑

产生水解酶编辑

与药物结合编辑

改变PBPS编辑

改变菌膜通透性编辑

增强药物外排编辑

缺乏自溶酶编辑

青霉素类抗生素编辑

窄谱青霉素类编辑

青霉素G(penicillin G, benzylpenicillin)编辑

耐酶青霉素类编辑

光谱青霉素类编辑

抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类编辑

抗革兰阴性杆菌青霉素类编辑

头孢菌素类抗生素编辑

体内过程编辑

药理作用与临床应用编辑

头孢菌素类药理作用与临床应用
药物 G+ G- 绿脓 对β-内酰胺酶稳定性 肾毒素 应用
一代 +++ + - 可被破坏 + 耐药金葡菌感染,轻中度呼吸道尿路感染
二代 ++ ++ - 多种酶稳定 ± G菌感染
三代 ++ +++ ++ 较高稳定 - G菌感染、包括绿脓杆菌
四代 +++ +++ ++ 高度稳定 - 三代耐药的细菌感染、G 、 G 、绿脓杆菌
五代 ++++ +++ ++ 对大部分高度稳定 复杂性皮肤与软组织感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。

不良反应编辑

药物相互作用编辑

其他β-内酰胺类抗生素编辑

β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂编辑