化學結構
編輯- 2-imidazoline 衍生物
作用機轉
編輯- 部分 α 受體促進劑（α2> α1）
- 由於結構較脂溶性，能快速從循環進入腦中
- 刺激突觸後 α2 受體，抑制神經的活動
- 作用於延腦，抑制交感神經，活化副交感神經，使得心跳變慢（心輸出量下降）（102-1-29）
- 亦會降低血液中兒茶酚胺的濃度，放鬆微血管，降低周邊血管阻力
- 也會降低腎血管阻力，維持腎血流量
- 另外，其也作用於 imidazoline 受體，可能也有降壓效果
臨床效果與應用
編輯- 靜脈注射後，先短暫血壓升高a，再低血壓
- 相較於 methyldopa，clonidine 較會降低心跳和心輸出量（說明這兩藥物作用位置不同，可能作用於腦幹的血管運動中樞中不同的神經群）（95-1-45-A）
- 因為其較短的半衰期，降壓效果與血中濃度成正相關，因此口服要一天兩次，維持平穩地控制血壓
- 隨着劑量增加，效果越好，毒性也就越大
- 亦有經皮吸收的製劑，鎮靜副作用比錠劑低，但可能會有局部皮膚過敏
a：因為一開始進入血液時，與周邊組織（動脈）作用，使動脈血管收縮
不良反應
編輯- 口乾、鎮靜、嗜睡最常見，都是因為作用於中樞造成且劑量相關（106-2-17）
- 不能給有憂鬱風險的患者使用，且一旦有憂鬱發生，必須停藥（見第五點）
- 與三環抗憂鬱藥合併服用，會拮抗抗高血壓效果b
- 長久使用此藥，突然停藥，可能會有危及生命的高血壓危象c，尤其是高劑量服用者（超過 1 mg/d）
- 因此如要停藥，應要漸漸減量
b：因為三環抗憂鬱藥也會作用於 α 受體
c：長期使用 clonidine 刺激 α2 受體，會使身體認為不需要這麼多 α2 受體，而降低 α2 受體數量，當突然停止 clonidine，α2 受體數量太少以致於無法產生足夠的抑制訊號，相對地，促進訊息不受控制，使得血壓不受控制地上升（108-1-2）