藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑/Physostigmine

藥物結構

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簡介

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來自毒扁豆(Physostigma venenosum)的種子

化學

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  • 三級胺,pKa 8.2 (BH+),質子化的親和力最好
  • 比其他 AChEI 較脂溶性,因此可以穿透血腦障壁

化學不穩定性

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  • 在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
  • 光催化分解成 Rubresserine(紅色)
 

作用機轉

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  • 抑制 AChE
  • 親和力 10-9 M

代謝

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被酯酶代謝成酚

臨床應用

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  • 清光眼
  • 中樞抗膽鹼藥物過量(如 Atropine、三環抗憂鬱藥)
  • 阿茲海默氏症
  • 認知疾病