药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/AChE 可逆抑制剂/Physostigmine

药物结构

简介

来自毒扁豆（Physostigma venenosum）的种子

化学

• 三级胺，pKa 8.2 （BH⁺），质子化的亲和力最好
• 比其他 AChEI 较脂溶性，因此可以穿透血脑障壁

化学不稳定性

• 在水溶液中，水解（分解）成 Esteroline
• 光催化分解成 Rubresserine（红色）

作用机转

• 抑制 AChE
• 亲和力 10^-9 M

代谢

被酯酶代谢成酚

临床应用

• 清光眼
• 中枢抗胆碱药物过量（如 Atropine、三环抗忧郁药）
• 阿兹海默氏症
• 认知疾病