藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑

化學编辑

依照結構可分成:

  • 氨基甲酸酯與酚,例如:Physotigmine
    • 醯胺化酵素的速度:無取代胺基甲酸酯 > 甲基胺基甲酸酯 > 雙甲基胺基甲酸酯
  • 氨基甲酸酯與醇,例如:Carbachol 和 Bethanechol
    • 結構與乙醯膽鹼類似,競爭性抑制劑
  • 芳香取代的親和力(10-9 到 10-8 M)比烷類取代(~10-5 M)好

作用機轉编辑

  • 乙醯膽鹼酯酶抑制劑有兩種類型:
    • AChE 的受質,且會與其反應,形成醯化酵素,比乙醯化酵素穩定,但仍可以進行水解重排反應
    • 對 AChE 的親和力比乙醯膽鹼高但不與 AChE 反應
  • 抑制劑與酵素轉酯反應,形成 carbamylated enzyme
  • 水解 carbamylated enzyme 的速度比 acetylated enzyme 還慢(前者數分鐘,後者 0.2 毫秒
  • 儘管需要較長的時間水解,但最終都能釋出活性酵素

代表藥物编辑

阿茲海默氏症用途: