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藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑/Physostigmine
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藥物化學
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膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
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AChE 可逆抑制劑
目录
1
藥物結構
2
簡介
3
化學
4
化學不穩定性
5
作用機轉
6
代謝
7
臨床應用
藥物結構
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簡介
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來自毒扁豆(
Physostigma venenosum
)的種子
化學
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三級胺,pKa 8.2 (BH
+
),質子化的親和力最好
比其他 AChEI 較脂溶性,因此可以穿透血腦障壁
化學不穩定性
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在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
光催化分解成 Rubresserine(紅色)
作用機轉
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抑制 AChE
親和力 10
-9
M
代謝
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被酯酶代謝成酚
臨床應用
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清光眼
中樞抗膽鹼藥物過量(如 Atropine、三環抗憂鬱藥)
阿茲海默氏症
認知疾病