藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑/Physostigmine

藥物結構编辑

簡介编辑

來自毒扁豆(Physostigma venenosum)的種子

化學编辑

  • 三級胺,pKa 8.2 (BH+),質子化的親和力最好
  • 比其他 AChEI 較脂溶性,因此可以穿透血腦障壁

化學不穩定性编辑

  • 在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
  • 光催化分解成 Rubresserine(紅色)

作用機轉编辑

  • 抑制 AChE
  • 親和力 10-9 M

代謝编辑

被酯酶代謝成酚

臨床應用编辑

  • 清光眼
  • 中樞抗膽鹼藥物過量(如 Atropine、三環抗憂鬱藥)
  • 阿茲海默氏症
  • 認知疾病