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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/AChE 可逆抑制剂/Physostigmine
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藥物化學
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膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
|
AChE 可逆抑制劑
目录
1
药物结构
2
简介
3
化学
4
化学不稳定性
5
作用机转
6
代谢
7
临床应用
药物结构
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简介
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来自毒扁豆(
Physostigma venenosum
)的种子
化学
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三级胺,pKa 8.2 (BH
+
),质子化的亲和力最好
比其他 AChEI 较脂溶性,因此可以穿透血脑障壁
化学不稳定性
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在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
光催化分解成 Rubresserine(红色)
作用机转
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抑制 AChE
亲和力 10
-9
M
代谢
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被酯酶代谢成酚
临床应用
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清光眼
中枢抗胆碱药物过量(如 Atropine、三环抗忧郁药)
阿兹海默氏症
认知疾病