药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/AChE 可逆抑制剂/Physostigmine

药物结构 编辑

 

简介 编辑

来自毒扁豆(Physostigma venenosum)的种子

化学 编辑

  • 三级胺,pKa 8.2 (BH+),质子化的亲和力最好
  • 比其他 AChEI 较脂溶性,因此可以穿透血脑障壁

化学不稳定性 编辑

  • 在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
  • 光催化分解成 Rubresserine(红色)
 

作用机转 编辑

  • 抑制 AChE
  • 亲和力 10-9 M

代谢 编辑

被酯酶代谢成酚

临床应用 编辑

  • 清光眼
  • 中枢抗胆碱药物过量(如 Atropine、三环抗忧郁药)
  • 阿兹海默氏症
  • 认知疾病