藥物化學/抗癌藥/EGFR 激酶抑制劑 和 EGFR/HER2 激酶抑制劑/Osimertinib

治療 T790M 陽性之非小細胞癌

藥物結構

含有 acrylamide 的第三代不可逆性 TKI

藥物代謝

• CYP3A4 在 indole 和 amine 末端行 N-去烷基，分別產生兩個代謝物：AZ5104 和 AZ7550
  • AZ7550 的選擇性與 potency 都與原藥相同
  • AZ5104 在抑制 T790M 和 ex19del 陽性之激酶的 potency 比原藥高出八倍，但缺乏選擇性
• P-gp 的受質