维基教科书

药物化学/抗癌药/EGFR 激酶抑制剂 和 EGFR/HER2 激酶抑制剂/Osimertinib

< 藥物化學 | 抗癌藥 | EGFR 激酶抑制劑 和 EGFR/HER2 激酶抑制劑

治疗 T790M 阳性之非小细胞癌

药物结构

编辑

含有 acrylamide 的第三代不可逆性 TKI

 

药物代谢

编辑
  • CYP3A4 在 indole 和 amine 末端行 N-去烷基，分别产生两个代谢物：AZ5104 和 AZ7550
    • AZ7550 的选择性与 potency 都与原药相同
    • AZ5104 在抑制 T790M 和 ex19del 阳性之激酶的 potency 比原药高出八倍，但缺乏选择性
  • P-gp 的受质
检索自“https://zh.wikibooks.org/w/index.php?title=藥物化學/抗癌藥/EGFR_激酶抑制劑_和_EGFR/HER2_激酶抑制劑/Osimertinib&oldid=137417”