藥理學/抗病毒藥物/抗 HIV 藥物之臨床應用

治療目標编辑

  • 降低死亡率與發病率
  • 改善生活品質
  • 恢復及保持免疫功能
  • 避免進一步傳染

治療编辑

Preferred regimens 選擇限制
PI-based Darunavir+Ritonavir+Tenofovir disoproxil fumarate+Emtricitabine
  • 皮疹(darunavir 有 sulfonamide 基團)
  • 與 CYP3A4 有交互作用的藥物
  • InSTI-based
  • Raltrgravir+Tenofovir disoproxil fumarate+Emtricitabine
  • Elvitegravir+Cobicistat+Tenofovir disoproxil fumarate+Entricitabine
  • Elvitegravir+Cobicistat+Tenofovir alafenamide fumarate+Entricitabine
  • Dolutegravir+Abacavir+Lamivudine
  • Dolutegravir+Tenofovir disoproxil fumarate+Emtricitabine
  • 一天服用兩次、與多價抗酸劑有交互作用、creatine kinase 上升
  • 只有 ClCr ≥ 70 mL/min 可用、需與食物並服、與多價抗酸劑與 CYP3A4 有交互作用、Cobicistat 會抑制 creatinine 分泌和 Scr 上升
  • 只有 ClCr ≥ 30 mL/min 可用、剩下與上相同
  • 只有 HLA-B5701 (-) 者可用、與多價抗酸劑有交互作用、Dolutegravir 會抑制creatinine 分泌和 Scr 上升
  • 除了 HLA-B5071 以外,剩下與上相同
  • 選擇替代 regiemens
    NNRTI based Efavirenz + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine
  • Efavirenz 有中樞神經副作用
  • 與 CYP450 有交互作用
  • 需空腹服用
  • 避免使用於計劃要懷孕婦女
  • Rilpivirine + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine
  • 不建議使用於 HIV-RNA > 100,000 copies/mL 或是 CD4 < 200 cells/μL 者
  • 需與食物共服
  • 與抗酸劑有交互作用
  • Rilpivirine 不能與 PPI 共服
  • PI-based Atazanavir + Ritonavir (or Cobicistat) + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine
  • 需與食物共服
  • 與 CYP450 有交互作用
  • hyperbilirubinemia
  • 只能使用於 ClCr ≥ 70 mL/min
  • Cobicistat 會抑制creatinine 分泌和 Scr 上升
  • Darunavir + Ritonavir (or Cobicistat) + Abacavir + Lamivudine 只能用於 HLA-B5701(-)
    Darunavir + Cobicistat + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine
  • 只能用於 ClCr ≥ 70 mL/min
  • Cobicistat 會抑制creatinine 分泌和 Scr 上升
  • 選擇替代 regiemens 或組成,不應在任何時間使用
    Regimen 或組成 備註
    所有任何 NRTI regimen 抗病毒效果差
    Didanosine+Tenofovir 抗病毒效果差、CD4 下降
    Didanosine + Stavudine 皮下脂肪萎縮、周邊神經病變、乳酸中毒
    2 個 NNRTI 組合 高不良反應與藥物交互作用
    Emtricitabine + Lamivudine or Zidovudine + Stavudine 核苷酸類藥物共使用,療效無加成或抑制作用
    Darunavir, Saquinavir, Tipranavir 生體可用率不足
    Etravirine + Selected boosted PIs 可能誘導 PI 代謝、劑量未有定論
    Nevirapine in ARV naïve with higher CD4 counts (>250 for women, >400 for men) 高肝毒性症狀發生率
    • Tenofovir 有兩種前驅藥:Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) 和 Tenofovir alafenamide (TAF)
      • TDF:經首度代謝後,使血液中要較高 tenofovir 濃度,而導致不良反應,像是近端腎小管病變和骨質脫鈣
      • TAF:在淋巴細胞被 cathepsin A 或在肝細胞被 carboxylesterase 1 代謝成 tenofovir,使 tenofovir 在血中分佈少,多分佈在細胞內,減少不良反應
    • NRTI 可能會抑制粒線體 DNA 或 RNA 合成,引起副作用。包括周邊神經病變、胰腺炎、皮下脂肪萎縮、肌病、貧血和伴隨脂肪肝之乳酸中毒
      • 比較舊的藥物(didanosine, stavudine, zidovudine)副作用比新藥(tenofovir, emtricitabine, lamivudine, abacavir)大
      • 比較新的 NRTI 由腎臟排除,在腎功能不足者,劑量要做調整
      • abacavir 由肝臟代謝,不應用於肝損傷者
    • NNRTIs