可分成三類
- 天然生物鹼：Atropine、Scopolamine
- 半合成生物鹼衍生物：與天然生物鹼（母藥）的差別在持續時間與藥理性質
- 合成衍生物：有些具有亞型受體選擇性
- Pirenzepine，具有 M1 受體選擇性
- Darifenacin、Solifenacin：具有 M3 受體選擇性
來源與化學
编辑- Atropine 與其天然類似物皆為三級胺 tropic acid 酯類的生物鹼
- Atropine 與 Scopolamine 皆為酯類，結構可以拆成 aromatic acid，tropic acid 與複雜的有機鹼（Tropine 或是 Scopine）
- Atropine 和 Scopolamine 在結構上的差異在於，6 號與 7 號碳上有氧橋
- Atropine（Hyoscyamine），即 l(-)-Hyoscyamine，來自植物颠茄（ Atropa belladonna）、曼陀羅花（Datura stramonium）、美國曼陀羅花
- 因為萃取時，迅速地消旋化，因從市面上以外消旋做販賣
- l(-) 異構物的效價比 d(+) 異構物大至少 100 倍
- Scopolamine（Hyoscine），為左旋立體異構物，來自植物天仙子（Hyoscyamus niger）
- l(-)-Hyoscine 比 d(+)-Hyoscine 更有活性
- 以下表格為具有抗蕈毒鹼的化合物
- 其中具有三級胺者，通常用於眼睛或是 CNS
- 四級銨則常常用於周邊，以及降低 CNS 副作用
| 四級銨，用於消化道（消化性潰瘍、hypermotility） | |||||
| Propantheline |  |
Glycopyrrolate |  | ||
| 四級銨，用於氣喘 | 四級銨，用於帕金森氏症 | ||||
| Tiotropium |  |
Benztropine |  | ||
| 三級胺，用於周邊 | |||||
| Pirenzepine（消化性潰瘍） |  |
Dicyclomine（消化性潰瘍、hypermotility） |  | ||
| Tropicamide（散瞳） |  | ||||
構型關係（Goodman 版本）
编辑- 酯基對於抗蕈毒鹼活性相當重要，游離酸與鹼性醇皆無抗蕈毒鹼活性
- 在酯基旁邊的游離醇在活性上也很重要
吸收
编辑- 三級胺
- 天然生物鹼與大部分三級胺藥物由腸道或是結膜吸收，且吸收良好
- 如果使用合適的載體，有些（像是 Scopolamine）甚至可以透過皮膚吸收
- 四級銨
- 相反的，四級銨藥物，只有 10~30% 的劑量經過口服後可以被吸收
分佈
编辑- 三級胺
- Atropine 與其他三級胺藥物可以廣泛分佈於體內
- 30 分鐘到 1 小時，即有明顯得劑量到達中樞神經系統
- and this can limit the dose tolerated when the drug is taken for its peripheral effects （？）
- Scopolamine 可以迅速地且完全地分佈/進入 中樞神經系統，作用比其他抗蕈毒鹼藥物明顯
- 四級銨
- 被腦吸收差，只有極少劑量能進入腦部，也因此中樞作用極小
代謝與排泄
编辑- Atropine
- 口服後，Atropine 從血中排除屬於兩相式：快速期為 2 小時，慢速期為 13 小期
- 大約有 50% 的劑量以原型在尿液中排出
- 剩下的藥物經過水解或是共軛連接（第二期代謝），並排泄至尿中
- Atropine 對副交感神經功能的影響在所有器官中皆會迅速下降，除了眼睛，對虹膜和睫狀肌的作用可以持續 ≥ 72 小時