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藥理學/膽鹼性受體拮抗劑

胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)与受体有较高亲和力,与Ach或拟胆碱药竞争受体。虽缺乏内在活性,但因占据受体阻碍Ach或拟胆碱药与受体结合, 从而发挥抗胆碱作用。

M胆碱受体阻断药编辑

M胆碱受体阻断药(muscarinic cholinoceptor blocker)能阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合,而拮抗其拟胆碱作用,表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应,但通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。自然界本身存在有抗蕈毒鹼作用的化合物,被人類用於醫療、毒物和化妝品長達千年。Atropine 是這一類藥物的始祖

N胆碱受体阻断药编辑

神經節阻斷劑编辑

骨骼肌松弛药编辑

臨床應用编辑

  • 蕈毒鹼受體拮抗劑的臨床
  • 神經節阻斷劑的臨床應用與毒性
    • Mecamylamine 因為可以阻斷中樞神經的尼古丁受體,因此認為可以與尼古丁貼片一起用於戒菸癮
    • 神經節阻斷劑因為專一性不夠大,因此不良反應很大

總整理编辑

藥物 作用機轉 影響 臨床應用 毒性 其他
Atropine 競爭性拮抗所有 M 受體 瞳孔放大、睫狀肌麻痹
  • 視網膜檢查
  • 避免術後沾粘
  • 有症狀之心跳過慢1
  • 避免誤吸2
  • 用於閉角型青光眼,眼壓會增加
  • 口乾
  • 便秘
  • 視力模糊
  • 消化不良
  • 認知功能受損
  • 眼滴劑,較長效(5~6 天)、靜脈注射、肌肉注射、直腸給藥
  • 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、腸胃道阻塞,和閉角型青光眼禁忌
  • Aclidinium 非選擇性競爭性拮抗 M 受體 降低或避免支氣管痙攣
  • 避免和緩解支氣管痙攣突然發作
  • COPD
  • 流鼻涕(ipratropium)
  • 口乾、咳嗽
  • 氣霧罐
  • aclidinium、tiotropium、umeclidinium 長效
  • Ipratropium
    Tiotropium
    Umeclidinium
    Benztropine 帕金森氏症的顫抖
  • 用於閉角型青光眼,眼壓會增加
  • 口乾
  • 便秘
  • 視力模糊
  • 消化不良
  • 認知功能受損
  • 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、腸胃道阻塞,和閉角型青光眼禁忌
  • 不建議用於老人和失智患者
  • Trihexyphenidyl
    Cyclopentolate 誘導睫狀肌麻痹和瞳孔放大 眼底檢查 較小 局部
    Homatropine
    Tropicamide
    Darifenacin
  • 膀胱過動症
  • 夜尿
  • 神經性膀胱
  • 用於閉角型青光眼,眼壓會增加
  • 口乾
  • 便秘
  • 視力模糊
  • 消化不良
  • 認知功能受損
  • 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、腸胃道阻塞,和閉角型青光眼禁忌
  • Fesoterodine
    Solifenacin
    Tolterodine
    Trospium
    Oxybutynin
    Dicyclomine 競爭性拮抗 M3 受體 降低平滑肌收縮,和腸道腺體分泌 大腸激躁症、輕微腹瀉 心跳過快、困惑、尿滯留、眼壓增加 口服和腸外給藥都有
    Hyoscyamine
    Glycipyrrolate 十二指腸潰瘍、流口水
  • 用於閉角型青光眼,眼壓會增加
  • 口乾
  • 便秘
  • 視力模糊
  • 消化不良
  • 認知功能受損
  • 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、腸胃道阻塞,和閉角型青光眼禁忌
  • 因結構四級胺,難穿過血腦障壁,因此中樞神經副作用少
  • Pirenzepine 消化性潰瘍疾病(美國不使用)
  • 用於閉角型青光眼,眼壓會增加
  • 口乾
  • 便秘
  • 視力模糊
  • 消化不良
  • 認知功能受損
  • 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、腸胃道阻塞,和閉角型青光眼禁忌
    Telenzepine
    Scopolamine CNS 機轉未知 減少眩暈和術後噁心 避免動暈症、術後噁心嘔吐 心跳過快、視力模糊、口乾、膽妄、健忘、嗜睡、疲勞 皮下貼片用於動暈症;肌肉注射用於術後
    膽鹼藥物中毒
    Atropine 非選擇性非競爭性拮抗 M 受體 阻斷外分泌腺、心臟和平滑肌的蕈毒鹼過量作用 嚴重膽鹼酯酶抑制劑中毒解毒劑 (都中毒了,管什麼) 靜脈滴注
    Pralidoxime 對於含磷原子化合物高親和力,但不會進入中樞神經 讓 AChE 重生,可以緩減被阻斷的骨骼肌終板 膽鹼酯酶抑制劑中毒初期 48 小時解毒劑 過量會導致肌肉無力 靜脈注射