藥理學/甲狀腺素與抗甲狀腺藥物
< 藥理學
甲状腺激素
编辑甲状腺激素主要包括
- 甲状腺素(Thyroxine, T4)
- 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyroxine, T3 )
维持机体正常代谢、促进生长发育所必需
分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱,引起疾病
- 分泌过多—甲状腺功能亢进症
- 分泌过少—甲状腺功能减退症。
1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿(甲减)
甲状腺激素合成、分泌及调节
编辑甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节的主要步骤包括:
碘摄取
编辑碘活化和酪氨酸碘化
编辑碘化物在过氧化氢酶作用下被氧化成活性碘(I+),活性碘与甲状腺球蛋白(thyrooglobulin, TG)中的酪氨酸残基结合,生成一碘酪氨酸(monoiodotyrosine, MIT)和二碘酪氨酸(diiodotyrosine, DIT)。
偶联
编辑在过氧化物酶作用下,两分子的DIT偶联生成T4,一分子DIT和一分子MIT偶联成T3.
释放
编辑调节
编辑甲状腺激素
编辑抗甲状腺药
编辑甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism,简称甲亢)可用手术疗法,也可用抗甲状腺药暂时或长期消除甲亢症状。
硫脲类
编辑构效关系
编辑体内过程
编辑药理作用及机制
编辑抑制甲状腺激素的合成
编辑通过抑制甲状腺过氧化物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,减少甲状腺激素的生物合成。对过氧化物酶并没有直接抑制作用,而是作为过氧化物酶的底物本身被氧化,影响酪氨酸的碘化及偶联。
抑制外周组织的T4转化为T3
编辑减弱β受体介导的糖代谢
编辑免疫抑制作用
编辑临床应用
编辑甲亢的内科治疗
编辑甲状腺手术前准备
编辑为减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象,在术前应先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。
甲状腺危象的治疗
编辑不良反应与注意事项
编辑药物相互作用
编辑碘及碘化物
编辑β肾上腺素受体阻断药
编辑药理作用
编辑临床应用
编辑不良反应
编辑放射性碘
编辑131I的β射线在组织内射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺内,又因增生细胞对辐射作用较敏感,很少损伤周围其他组织,可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。