藥理學/甲狀腺素與抗甲狀腺藥物

甲狀腺激素

甲狀腺激素主要包括

• 甲狀腺素(Thyroxine, T4)
• 三碘甲狀腺原氨酸(triiodothyroxine, T3 )

維持機體正常代謝、促進生長發育所必需
分泌過多或過少均可導致機體代謝紊亂，引起疾病

• 分泌過多—甲狀腺功能亢進症
• 分泌過少—甲狀腺功能減退症。
  

1891年Murray用綿羊甲狀腺提取物治療粘液性水腫(甲減)

甲狀腺激素合成、分泌及調節

甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調節的主要步驟包括：

碘活化和酪氨酸碘化

碘化物在過氧化氫酶作用下被氧化成活性碘（I⁺），活性碘與甲狀腺球蛋白（thyrooglobulin, TG）中的酪氨酸殘基結合，生成一碘酪氨酸（monoiodotyrosine, MIT）和二碘酪氨酸（diiodotyrosine, DIT）。

偶聯

在過氧化物酶作用下，兩分子的DIT偶聯生成T₄，一分子DIT和一分子MIT偶聯成T₃.

抗甲狀腺藥

甲狀腺功能亢進症（hyperthyroidism,簡稱甲亢）可用手術療法，也可用抗甲狀腺藥暫時或長期消除甲亢症狀。

硫脲類

藥理作用及機制

抑制甲狀腺激素的合成

通過抑制甲狀腺過氧化物酶，進而抑制酪氨酸的碘化及偶聯，減少甲狀腺激素的生物合成。對過氧化物酶並沒有直接抑制作用，而是作為過氧化物酶的底物本身被氧化，影響酪氨酸的碘化及偶聯。

臨床應用

甲狀腺手術前準備

為減少甲狀腺次全切除手術患者在麻醉和手術後的併發症及甲狀腺危象，在術前應先服用硫脲類藥物，使甲狀腺功能恢復或接近正常。

放射性碘

¹³¹I的β射線在組織內射程僅約2mm，輻射損傷只限於甲狀腺內，又因增生細胞對輻射作用較敏感，很少損傷周圍其他組織，可起到類似手術切除部分甲狀腺的作用。

藥物治療應用

• 甲狀腺功能亢進
• 甲狀腺機能低下