藥物化學/抗癌藥/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Ifosfamide

化學

1. 有兩個含氯的手臂在不同的氮原子上
2. 因為有立體障礙，使得此藥物對於CYP3A4和CYP2B6有較低的親和力，因此生物活化速度慢，導致如藥效要跟其他類型藥物差不多，劑量則要比Cyclophosphamide的使用劑量高出3到4倍
3. 水溶性更好，比 cyclophosphamide 更會集中於腎臟系統

作用機轉

1. 60%的服用藥物經過CYP3A4或是CYP2B6催化，將醇基接上，形成Carbinolamine
2. 然後經水解形成Aldoifosfamide
3. 接著，分解產生毒性副產物Acrolein（參見Cyclophosphamide中的副作用）和Ifosfamide mustard
4. Ifosfamide mustard環化形成 aziridine離子，與DNA交聯