药物化学/抗癌药/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Ifosfamide

化学

1. 有两个含氯的手臂在不同的氮原子上
2. 因为有立体障碍，使得此药物对于CYP3A4和CYP2B6有较低的亲和力，因此生物活化速度慢，导致如药效要跟其他类型药物差不多，剂量则要比Cyclophosphamide的使用剂量高出3到4倍
3. 水溶性更好，比 cyclophosphamide 更会集中于肾脏系统

作用机转

1. 60%的服用药物经过CYP3A4或是CYP2B6催化，将醇基接上，形成Carbinolamine
2. 然后经水解形成Aldoifosfamide
3. 接着，分解产生毒性副产物Acrolein（参见Cyclophosphamide中的副作用）和Ifosfamide mustard
4. Ifosfamide mustard环化形成 aziridine离子，与DNA交联