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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/Pilocarpine
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藥物化學
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膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
目录
1
药物结构
2
简介
3
化学
4
化学不稳定性
5
作用机转
药物结构
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非典型蕈毒碱促进剂
简介
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来自
Pilocarpus jaborandi
化学
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氮和氧相距 4.4 Å
有两个掌性中心,位于三号与四号碳
自然界中,以 3S,4R-(+)-异构物存在居多,其 pKa 为 6.8,在 pH 7.4 下 logD 为 1.03
化学不稳定性
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有 lactone 基团,水解后无活性
碱性环境下,三号碳会 epimerization 成 isopilocarpine,无活性(如储存方式适当,不会造成太大的问题)
作用机转
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选择性 M
3
受体促进剂