药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/Pilocarpine

药物结构

• 非典型蕈毒碱促进剂

简介

来自 Pilocarpus jaborandi

化学

• 氮和氧相距 4.4 Å
• 有两个掌性中心，位于三号与四号碳
• 自然界中，以 3S,4R-(+)-异构物存在居多，其 pKa 为 6.8，在 pH 7.4 下 logD 为 1.03

化学不稳定性

• 有 lactone 基团，水解后无活性
• 碱性环境下，三号碳会 epimerization 成 isopilocarpine，无活性（如储存方式适当，不会造成太大的问题）

作用机转

• 选择性 M₃受体促进剂