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藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Pilocarpine
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藥物化學
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膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
目次
1
藥物結構
2
簡介
3
化學
4
化學不穩定性
5
作用機轉
藥物結構
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非典型蕈毒鹼促進劑
簡介
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來自
Pilocarpus jaborandi
化學
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氮和氧相距 4.4 Å
有兩個掌性中心,位於三號與四號碳
自然界中,以 3S,4R-(+)-異構物存在居多,其 pKa 為 6.8,在 pH 7.4 下 logD 為 1.03
化學不穩定性
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有 lactone 基團,水解後無活性
鹼性環境下,三號碳會 epimerization 成 isopilocarpine,無活性(如儲存方式適當,不會造成太大的問題)
作用機轉
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選擇性 M
3
受體促進劑