药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/AChE 可逆抑制剂/Donepezil

药物结构

• 非典型（结构上）AChE 抑制剂

作用机转

• 与 AChE 和 butyrylcholinesterase 结合
• 对 AChE 的选择性比 butyrylcholinesterase 高 570~1250 倍
• 与大脑中的 AChE 亲和力比周边的 AChE 高

药物合成

代谢

• 受 CYP2D6、CYP3A4 代谢
• 图中下方两个有结构式的代谢产物与左上方化合物为主要血浆代谢物
• 左下方有结构式之化合物具有活性