药物结构 编辑
基本结构：
- 将氮原子依生物等价异构物置换成氧原子
构效关系 编辑
- 将氧原子依生物等价异构体，置换成硫原子，结果抗组织胺活性下降
- 将一个苯基置换到氧旁的碳原子上，结果药理变成血清胺再回收抑制剂
- 在 C-2' 或是 C-4' （含 R1的苯环）加入烷类取代，可以增加对 H1的选择性，降低与胆碱性受体结合
- 增加 C-2'取代上的烷基大小，会大大降低抗组织胺的活性，增加抗胆碱活性。可能原因是在邻位以大基团取代会干扰两个芳香环的旋转空间
- 增加 C-4'取代上的烷基大小，会降低抗胆碱性的活性，却小小地增加抗组织胺活性
副作用 编辑
口干、视力模糊、心搏过速、尿液滞留、便秘、镇静
代表药物 编辑
Diphenhydramine 编辑
亦用于帕金森氏症治疗，因为此药具有中枢抗胆碱活性
Bromodiphenhydramine 编辑
Chlormodiphenhydramine 编辑
Carbinoxamine 编辑
有对位-氯-苯基和 2-pyridyl aryl 基团，是很有力的抗组织胺
Doxylamine 编辑
Setastine 编辑
将胺基并入七环中，使得镇静副作用减少
Clemastine 编辑
- 额外添加一个碳原子在氮和氧之间且是并入环中，有较少的镇静作用
- 位于 benzyhydryl 的掌性中心，其立体组态对药效最具影响力；而位于 pyrrolidine 的掌性中心，其带来的影响较小
- R,R 与 S,S 镜像异构体最具有疗效
