藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/第一代抗組織胺

藥物結構

基本架構如下：

• 含有兩個芳香基團，以短鏈與三級脂肪胺連接
• 兩個芳香基團（Ar₁、Ar₂）通常是苯基、thienyl、或是 pyridyl，這些芳香取代與 X 連接
• 圖中的 spacer，通常是 2~3 個碳，可能是環狀或分枝狀、飽和或不飽和
• 與氮相連的 R基，通常是簡單的烷基，例如甲基，偶爾是芳烷基

藥物機轉

大部分的藥物為反向抑制劑（反向抑制劑與非活化結構的受體結合，使平衡反應偏向非活化態；而拮抗劑則不管非活化或是活化結構，皆能結合）

藥物結構分類

• 如果 X 為氮原子，則為 Ethylenedianines
• 如果 X 為一個碳連接氧形成醚基，則為 Ethanolamine ether
• 如果 X 為碳原子，則為 Alkyl amine
• X 為一個碳原子連接氮原子，spacer併入 piperazine 環中：Piperazines
• X 上接上三環：Tricyclic H1 antihistamines

副作用

1. 中樞神經系統：鎮靜、睡意、認知能力下降、
2. 周邊神經系統：視力模糊、口乾、尿滯留、便秘
3. 其他：刺激食慾、肌肉僵硬、焦慮、混亂、易怒、心搏過速