药物化学/抗组织胺与抗溃疡药/第一代抗组织胺

药物结构

基本架构如下：

• 含有两个芳香基团，以短链与三级脂肪胺连接
• 两个芳香基团（Ar₁、Ar₂）通常是苯基、thienyl、或是 pyridyl，这些芳香取代与 X 连接
• 图中的 spacer，通常是 2~3 个碳，可能是环状或分枝状、饱和或不饱和
• 与氮相连的 R基，通常是简单的烷基，例如甲基，偶尔是芳烷基

药物机转

大部分的药物为反向抑制剂（反向抑制剂与非活化结构的受体结合，使平衡反应偏向非活化态；而拮抗剂则不管非活化或是活化结构，皆能结合）

药物结构分类

• 如果 X 为氮原子，则为 Ethylenedianines
• 如果 X 为一个碳连接氧形成醚基，则为 Ethanolamine ether
• 如果 X 为碳原子，则为 Alkyl amine
• X 为一个碳原子连接氮原子，spacer并入 piperazine 环中：Piperazines
• X 上接上三环：Tricyclic H1 antihistamines

副作用

1. 中枢神经系统：镇静、睡意、认知能力下降、
2. 周边神经系统：视力模糊、口干、尿滞留、便秘
3. 其他：刺激食欲、肌肉僵硬、焦虑、混乱、易怒、心搏过速