药物化学/抗癌药/HDAC 抑制剂/Trichostatin A

药物结构

药物简介

• 又名 TSA
• 第一个被发现具有 hydroxamic acid 的 HDAC 抑制剂
• 于 1976 年从 Streptomyces hygroscopicus，与 1987 年从 Streptomyces platensis No. 145 中鉴定与发现，一开始还没发现其具有抑制 HDAC 活性，而是被当作可以对抗 Trichophyton 的抗真菌抗生素
• 只有 R form 具有抑制 HDAC 活性
• 对于 class I 与 II 有效，对 class IIII 没药理活性
• 因其副作用大而没有上市