药物化学/抗癌药/HDAC 抑制剂/Trichostatin A

药物结构 编辑

 

药物简介 编辑

  • 又名 TSA
  • 第一个被发现具有 hydroxamic acid 的 HDAC 抑制剂
  • 于 1976 年从 Streptomyces hygroscopicus,与 1987 年从 Streptomyces platensis No. 145 中鉴定与发现,一开始还没发现其具有抑制 HDAC 活性,而是被当作可以对抗 Trichophyton 的抗真菌抗生素
  • 只有 R form 具有抑制 HDAC 活性
  • 对于 class I 与 II 有效,对 class IIII 没药理活性
  • 因其副作用大而没有上市