藥理學/治療中樞神經系統退行性疾病藥/帕金森氏症

非藥物治療

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手術

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  • 腦深層電刺激,DBS

藥物治療

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藥物 起始劑量(mg/day) 維持劑量(mg/day) 藥物 起始劑量(mg/day) 維持劑量(mg/day)
抗膽鹼藥物 Pramipexole 0.125 1.5-4.5
Benztropine 0.5-1 1-6 Pramipexole ER 0.375 1.5-4.5
Trihexyphenidyl 1-2 6-15 Ropinirole 0.75 9-24
Carbidopa/Levodopa Ropinirole XL 2 8-24
Cardopa/L-dopa 300 300-2000 Rotigotine 2 2-8
Cardopa/L-dopa ODT 300 300-2000 COMT 抑制劑
Cardopa/L-dopa CR 400 400-2000 Entacapine 200-600 200-1600
Cardopa/L-dopa IR/ER 435 435-2450 Tolcapone 300 300-600
Cardopa/L-dopa enteral suspension 1000 1000-2000 MAO-B 抑制劑
Cardopa/L-dopa/Entacapone 600 600-1600 Rasagiline 0.5-1 0.5-1
Carbidopa 25 25-75 Selegiline 5-10 5-10
Dopamine 促進劑 Selegiline ODT 1.25 1.25-2.5
Apomorphine 1-3 3-12 其他
Bromocriptine 2.5-5 15-40 Amantadine 100 200-300

抗膽鹼藥物

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  • 能有效控制震顫,但不比多巴胺有效
  • 有些患者無法忍受此類藥物帶來的副作用,甚至要停藥
    • 視力模糊、confusion、便秘、口乾、記憶困難、嗜睡和尿滯留
    • 一般而言,年輕人較能耐受
    • 年長者、先前有認知缺陷和吞嚥困難者,應避免使用

Amantadine

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  • 常用於控制 L-dopa 引起的運動困難
  • 通常一天 300 毫克分數次服用
  • 經腎排除
    • creatinine 清除率 30-50 mL/min,一天使用 100 mg
    • creatinine 清除率 15-29 mL/min,每兩天使用 100 mg
    • creatinine 清除率小於 15 mL/min,或是有在做血液透析者,每七天服用 200 mg

Carbidopa/L-Dopa

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  • 一日 75 mg carbidopa 即足夠抑制位於周邊組織的 L-amino acid decarboxylase 活性,但有些患者需要較多的劑量
  • 一般 carbidopa/l-dopa 維持劑量 25/100 mg TID
  • 沒有一日 l-dopa 最高劑量
  • 對於嚴重患者,一般最高劑量是 1000-1500 mg/day
  • 緩慢增加劑量(每週增加 l-dopa 100 mg)可降低副作用
  • 對於無法吞嚥者,可使用口崩錠(orally disintegrating tablet, ODT)劑型
    • ODT 劑型雖然讓藥物能快速溶解於唾液中,但非透過口腔黏膜吸收,仍要進入消化道,經由十二指腸吸收
  • 長期使用容易有多個運動相關併發症
    • end-of-dose "wearing off" 和 peak-dose dyskinesias 最常見
    • 其他像是 "Delayed-on" or "on-on"、"freezing"

MAO-B 抑制劑

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  • Rasagiline 和 Selegiline
  • 不可與 meperidine 等鴉片止痛劑共服,會引起血清素症候群

COMT 抑制劑

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  • Entacapone 和 Tolcapone
  • Tolcapine 有肝毒性,因此會優先使用 Entacapone

多巴胺促進劑

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  • Ergot 衍生物:Bromocriptine
  • 非 ergot 衍生物:Apomorphine, Pramipexole, Ropinirole, Rotigotine
  • 非 ergot 多巴胺促進劑安全性較高,也較常使用
  • Pramipexole 在腎功能不全者需調整劑量
  • Ropinirole 經由 CYP1A2 代謝,fluoroquinolone 抗生素和抽煙者,會影響藥物代謝
  • Apomorphine 因低生體可用率(因為首度代謝),以皮下注射劑型使用
    • 會先給予抗嘔吐藥 trimethobenzamide,避免噁心嘔吐
藥物 不良反應 監測 備註
Amantadine Confusion 精神狀態、腎功能 降低劑量、腎損傷者調整劑量
網狀青斑(Livedo reticularis) 下肢檢查、腳踝水腫 停藥、可逆
Benztropine 抗膽鹼作用、confusion、嗜睡 口乾、精神狀態、便秘、尿滯留、視力 降低劑量、老年人與有便秘、記憶受損和尿滯留病史者避免使用
Trihexyphenidyl
Carbidopa/L-dopa
  • 嗜睡
  • 運動障礙
  • 噁心
  • 精神狀態
  • 不正常非自主運動
  • 噁心
  • 降低劑量
  • 降低劑量,加上 amantadine
  • 與食物一起併服
  • COMT 抑制劑
    Entacapone 增強 L-dopa 副作用、腹瀉 詳見 carbidopa/L-dopa、觀察腸蠕動狀態 降低 L-dopa 劑量、使用抗腹瀉藥
    Tolcapine
  • 見 entacapine
  • 肝毒性
  • 見 carbidopa/L-dopa、
  • 監測 ALT/AST
  • 見 carbidopa/L-dopa
  • 在剛開始服用與每次調整劑量時,剛開始的六個月,每 2-4 週監測 ALT/AST,之後根據臨床狀況考慮監測
  • Dopamine 促進劑
    Apomorphine
  • 嗜睡
  • 噁心
  • 姿態性低血壓
  • 精神狀態
  • 噁心
  • 血壓、一站裏來就頭暈
  • 降低劑量
  • 先使用 trimethobenzamide
  • 降低劑量
  • Bromcriptine
  • 見 pramipexole
  • 肺纖維
  • 精神狀態
  • 胸部放射檢查
  • 降低劑量
  • 每年一次胸放射檢查
  • Pramipexole
  • confusion
  • 嗜睡
  • 水腫
  • 幻覺/妄想
  • 衝動
  • 噁心
  • 姿態性低血壓
  • 精神狀態
  • 精神狀態
  • 下肢水腫
  • 行為、精神狀態
  • 行為
  • 噁心
  • 血壓、站立後頭暈
  • 降低劑量
  • 降低劑量
  • 降低劑量或停藥
  • 降低劑量或停藥
  • 停藥
  • 與食物併服
  • 降低劑量
  • Ropinirole
    Rotigotine
  • 見 pramipexole
  • 貼片貼處皮膚不適
  • 見 pramipexole
  • 皮膚檢查
  • 見 pramipexole
  • MAO-B 抑制劑
    Rasagiline 噁心 噁心 與食物併服
    Selegiline
  • agitation/cinfusion
  • 失眠
  • 幻覺
  • 姿態性低血壓
  • 精神狀態
  • 睡眠狀況
  • 行為與精神狀態
  • 血壓、站立後頭暈
  • 降低劑量
  • 白天服藥
  • 降低劑量
  • 降低劑量