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藥理學/治疗中枢神经系统退行性疾病药

抗帕金森病药编辑

帕金森病发病机制简介编辑

  • 帕金森病(Parkinson disease,PD)又称震颤麻痹,是一种主要表现为进行性椎体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。其典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调。
  • 临床上按不同病因分为:原发性、动脉硬化性、脑炎后遗症和化学药物中毒等4类,它们均出现相同的主要症状,总称为帕金森综合征。
  • PD的发病原因及机制尚不清楚。1960年,奥地利医生Hornykiewicz首先发现原发性PD患者的黑质和纹状体内多巴胺含量极度减少。其后研究又发现PD患者黑质多巴胺能神经元几乎完全丢失,导致其投射到纹状体的神经纤维末梢退行性变性。以此为基础提出的发病机制假说即“多巴胺学说”。

拟多巴胺类药编辑

多巴胺的前体药编辑

左旋多巴编辑

左旋多巴(levodopa,L-DOPA)是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物,即DA的前体,现已人工合成。

体内过程编辑
药理作用及机制编辑
临床应用编辑
不良反应编辑
早期反应编辑
长期反应编辑
  • 运动过多症
  • 症状波动:服药3-5年后,有40%~80%患者出现症状快速波动,重则出现“开-关反应”(on-off response)。
  • 精神症状
药物相互作用编辑
  • 维生素B₆是多巴脱羧酶的辅基,能加速L-DOPA在外周组织转化成DA,可增强L-DOPA外周副作用,降低疗效。

左旋多巴的增效药编辑

氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药编辑

卡比多巴编辑

卡比多巴不能通过血脑屏障,与L-DOPA合用时,仅能抑制外周AADC。此时,由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制,进入中枢神经系统的L-DOPA增加,使用量可减少75%,而使不良反应明显减少,症状波动减轻,作用不受维生素B6的干扰。

苄丝肼编辑

MAO-B抑制药编辑

司来吉兰编辑

司来吉兰(selegiline)又称丙炔苯丙胺(deptenyl)。

COMT抑制药编辑

硝替卡朋编辑
托卡朋和恩他卡朋编辑

托卡朋(tolcapone)和恩他卡朋(entacapone)为新型COMT抑制药,能延长L-DOPA半衰期,稳定血浆浓度,使更多的L-DOPA进入脑组织,安全而有效地延长症状波动患者“开”的时间。

多巴胺受体激动药编辑

溴隐亭编辑

利舒脲编辑

促多巴胺释放药编辑

金刚烷胺编辑

抗胆碱药编辑

M受体阻断药对早期PD患者有较好的治疗效果,对晚期严重PD患者疗效较差。

苯海索编辑

本扎托品编辑

治疗阿尔茨海默病药编辑

阿尔茨海默病发病机制编辑

  • 老年性痴呆症可分为原发性痴呆症、血管性痴呆症和两者的混合型,前者又称阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD),是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。

胆碱酯酶抑制药编辑

多奈哌齐编辑

利斯的明编辑

加兰他敏编辑

石杉碱甲编辑

NMDA受体非竞争性拮抗药编辑

AD治疗药物的新进展编辑