藥理學/抗高血壓/抑制交感神經功能/Guanethidine

因不良反應,在美國已不再使用

化學結構

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  • 極性高(因此難進入中樞神經系統)

 

作用機轉

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  • 透過去甲腎上腺素轉運體(NET),運送進入交感神經細胞
  • 進入細胞後,被運進囊泡中,使得囊泡中去甲腎上腺素減少
  • 抑制去甲腎上腺素從交感神經末端釋放
  • 釋放至神經細胞外後,被細胞再回收,進入神經細胞,回到第一點,如此循環,此為此藥能降低血壓最關鍵的步驟
  • 因此,能夠阻斷神經再回收的藥物,亦會阻斷此藥的降壓效果(像是 cocaine、amphentamine、三環抗憂鬱藥、phenothiazines 和 phenoxybenzamine)

臨床效果與應用

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  • 半衰期長,5 天

不良反應

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  • 姿勢性低血壓、運動後低血壓,尤其是高劑量服用
  • 腹瀉(因為交感神經受抑制,副交感相對優勢,促進消化道平滑肌運動)
  • 延遲射精或是逆行射精(即精液逆行涉入膀胱)
  • 對於有嗜鉻細胞瘤的病人,服用此藥,會因為兒茶酚胺釋放,導致高血壓危象103-2-23
  • 對於有在服用三環抗憂鬱者,併用此藥,會因為抗高血壓效果被抑制,可能會有嚴重高血壓