药理学/抗高血压/抑制交感神经功能/Guanethidine

因不良反应,在美国已不再使用

化学结构

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  • 极性高(因此难进入中枢神经系统)

 

作用机转

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  • 透过去甲肾上腺素转运体(NET),运送进入交感神经细胞
  • 进入细胞后,被运进囊泡中,使得囊泡中去甲肾上腺素减少
  • 抑制去甲肾上腺素从交感神经末端释放
  • 释放至神经细胞外后,被细胞再回收,进入神经细胞,回到第一点,如此循环,此为此药能降低血压最关键的步骤
  • 因此,能够阻断神经再回收的药物,亦会阻断此药的降压效果(像是 cocaine、amphentamine、三环抗忧郁药、phenothiazines 和 phenoxybenzamine)

临床效果与应用

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  • 半衰期长,5 天

不良反应

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  • 姿势性低血压、运动后低血压,尤其是高剂量服用
  • 腹泻(因为交感神经受抑制,副交感相对优势,促进消化道平滑肌运动)
  • 延迟射精或是逆行射精(即精液逆行涉入膀胱)
  • 对于有嗜铬细胞瘤的病人,服用此药,会因为儿茶酚胺释放,导致高血压危象103-2-23
  • 对于有在服用三环抗忧郁者,并用此药,会因为抗高血压效果被抑制,可能会有严重高血压