药理学/抗心律不整药

心脏电生理学简介

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心律不整的电生理学基础

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抗心律不整药的基本作用机制和分类

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  • I 类药物主要阻断钠传递
    • Ia 类药物在上心室和心室心律不整皆有效,但因为毒性和疗效,临床上较少使用
    • Ib 类药物在上心室和心室心律不整皆有效
    • Ic 类药物在上心室和心室心律不整皆有效,但因为有药物致心律不整风险,使此类药物少用于心室心律不整
  • β 阻断剂归类于 II 类药物,在心跳过速中最有用
  • III 类药物主延长心房和心室的不反应期
    • 抑制钾离子通道,延长再极化
  • non-DHP CCBs 归类于 IV 类药物
分类 药物 传导速度 不反应期 自发性 阻断离子
Ia Quinidine 钠、钾
Procainamide
Disopyramide
Ib Lidocaine 0/↓ 钠(fast on-off)
Mexiletine
Ic Flecainide ↓↓ 0 钠(slow on-off)
Propafenone
II β-blockers
III Dronedarone 0 ↑↑ 0
Sotalol
Ibutilide
IV Verapamil
Diltiazem

常用抗心律不整药

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总览

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药理分类 药物 药物机转 适应症 不良反应
Class 1 Class 1A Ajmaline Procainamide1
  • 阻断 INa 和 IKr
  • 减缓传导速度和 pacemaker rate
  • 延长动作电位期间
  • 直接抑制 SA 和 AV nodes
  • 心室与心房心律不整
  • 伴有急性心肌梗死的持续性室性心律不整的第二选择
  • 低血压
  • 可逆性狼疮相关症状(长期治疗)
  • 金鸡纳中毒症(quinidine)
  • Torsades(quinidine)
  • 参与心脏衰竭(disopyramide)
  • Disopyramide Quinidine
    Pirmenol
    Class 1B Aprinidine Phenytoin
  • 阻断钠离子通道(INa
  • 以快速动力学阻断活化与非活化通道
  • 可能缩短动作电位间期
  • 心室跳动过快
  • 心脏复率后避免心室颤动(fibrillation)
  • 慢性疼痛症候群(mexiletine)
  • 神经相关症状
    Lidocaine Tocainide
    Mexiletine1
    Class 1C Encainide Pilsicainide
  • 阻断钠离子通道(INa
  • 以慢速动力学从通道解离
  • 上心室心律不整 Proarrhythmic
    Flecainide1 Propafenone
    Moricizine
    Class 2 (+)-Propranolol Esmolol
  • β 受体阻断剂
  • 阻断钠离子通道
  • 延长动作电位间期
  • 减缓 SA node 自律性和 AV node 传导速度
  • 心房心律不整
  • 避免梗塞复发和突然死亡
  • 气喘
  • AV 阻断
  • 急性心律不整
  • Class 3 Amiodarone1
  • 阻断 INa、IKr、ICa-L 和 β 受体
  • 延长动作电位间期和 QT
  • 减缓心跳和 AV node 传导速度
  • 严重心室心律不整
  • 上心室心律不整
  • 心跳过慢
  • 已生病的心脏出现心脏衰竭
  • 周边血管扩张
  • 肺与肝毒性
  • 甲状腺功能亢进或减退
  • Dofetilide
  • 阻断 IKr
  • 延长动作电位间期和有效不应期
  • 在心室颤动时,维持或复苏窦房节律 torsades de pointes
    Dronedarone 与多个通道作用 降低心室颤动的死亡率
    Ibutilide 阻断钾离子通道 心房扑动(flutter)和颤动
    Sotalol
  • 阻断 IKr 和 β 受体
  • 延长动作电位间期
  • 心室心律不整
  • 心房颤动
  • Vernakalant
  • 与多个通道作用
  • 延长心房不反应期
  • 心房颤动
    Azimilide Nifekalant
    Bretylium Sematilide
    Cibenzoline
    Class 4 Diltiazem Verapamil
  • 阻断 ICa-L
  • 减缓 AV node 自律性
  • 减缓 AV node 传导速度
  • 降低心收缩
  • 降低血压
  • 上心室心动过快
  • 高血压
  • 心绞痛
  • AV block
  • 急性心律衰竭
  • 便秘
  • 水肿
  • 其他 Adenosine
  • 活化 inward IKr
  • 阻断 ICa-L
  • 竞争性阻断 AV
  • 阵发性室上性心动过速
  • 红潮
  • 胸压迫感
  • 昏厥
  • Ivabradine
    作用于 Na+/K+-ATPase、K+ 和 Ca2+ 通道
  • torsade de points
  • digitalis 诱导之心律不整
  • 过量时会导致肌肉虚弱
  • 增加 K+ 膜通透性和钾离子流
  • 减缓异位起搏(ectopic pacemakers)
  • 减缓传导速度
  • digitalis 诱导之心律不整
  • 低血钾相关心律不整
  • 回旋性(re-entry)心律不整
  • 过量时震颤
  • 过量时心跳停止
  • Ranolazine

    心律不整临床用药

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    备注

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    1:108 年第一次药师国考,药物治疗学第 24 题