药理学/抗心律不整药

心脏电生理学简介

心律不整的电生理学基础

抗心律不整药的基本作用机制和分类

• I 类药物主要阻断钠传递
  • Ia 类药物在上心室和心室心律不整皆有效，但因为毒性和疗效，临床上较少使用
  • Ib 类药物在上心室和心室心律不整皆有效
  • Ic 类药物在上心室和心室心律不整皆有效，但因为有药物致心律不整风险，使此类药物少用于心室心律不整
• β 阻断剂归类于 II 类药物，在心跳过速中最有用
• III 类药物主延长心房和心室的不反应期
  • 抑制钾离子通道，延长再极化
• non-DHP CCBs 归类于 IV 类药物

分类	药物	传导速度	不反应期	自发性	阻断离子
Ia	Quinidine	↓	↑	↓	钠、钾
	Procainamide
	Disopyramide
Ib	Lidocaine	0/↓	↓	↓	钠（fast on-off）
	Mexiletine
Ic	Flecainide	↓↓	0	↓	钠（slow on-off）
	Propafenone
II	β-blockers	↓	↑	↓	钙
III	Dronedarone	0	↑↑	0	钾
	Sotalol
	Ibutilide
IV	Verapamil	↓	↑	↓	钙
	Diltiazem

总览

药理分类		药物		药物机转	适应症	不良反应
Class 1	Class 1A	Ajmaline	Procainamide1	阻断 INa 和 IKr 减缓传导速度和 pacemaker rate 延长动作电位期间 直接抑制 SA 和 AV nodes	心室与心房心律不整 伴有急性心肌梗死的持续性室性心律不整的第二选择	低血压 可逆性狼疮相关症状（长期治疗） 金鸡纳中毒症（quinidine） Torsades（quinidine） 参与心脏衰竭（disopyramide）
		Disopyramide	Quinidine
		Pirmenol
	Class 1B	Aprinidine	Phenytoin	阻断钠离子通道（INa） 以快速动力学阻断活化与非活化通道 可能缩短动作电位间期	心室跳动过快 心脏复率后避免心室颤动（fibrillation） 慢性疼痛综合症（mexiletine）	神经相关症状
		Lidocaine	Tocainide
		Mexiletine1
	Class 1C	Encainide	Pilsicainide	阻断钠离子通道（INa） 以慢速动力学从通道解离	上心室心律不整	Proarrhythmic
		Flecainide1	Propafenone
		Moricizine
Class 2		(+)-Propranolol	Esmolol	β 受体阻断剂 阻断钠离子通道 延长动作电位间期 减缓 SA node 自律性和 AV node 传导速度	心房心律不整 避免梗塞复发和突然死亡	气喘 AV 阻断 急性心律不整
Class 3		Amiodarone1		阻断 INa、IKr、ICa-L 和 β 受体 延长动作电位间期和 QT 减缓心跳和 AV node 传导速度	严重心室心律不整 上心室心律不整	心跳过慢 已生病的心脏出现心脏衰竭 周边血管扩张 肺与肝毒性 甲状腺功能亢进或减退
		Dofetilide		阻断 IKr 延长动作电位间期和有效不应期	在心室颤动时，维持或复苏窦房节律	torsades de pointes
		Dronedarone		与多个通道作用	降低心室颤动的死亡率
		Ibutilide		阻断钾离子通道	心房扑动（flutter）和颤动
		Sotalol		阻断 IKr 和 β 受体 延长动作电位间期	心室心律不整 心房颤动
		Vernakalant		与多个通道作用 延长心房不反应期	心房颤动
		Azimilide	Nifekalant
		Bretylium	Sematilide
		Cibenzoline
Class 4		Diltiazem	Verapamil	阻断 ICa-L 减缓 AV node 自律性 减缓 AV node 传导速度 降低心收缩 降低血压	上心室心动过快 高血压 心绞痛	AV block 急性心律衰竭 便秘 水肿
其他		Adenosine		活化 inward IKr 阻断 ICa-L 竞争性阻断 AV	阵发性室上性心动过速	红潮 胸压迫感 昏厥
		Ivabradine
		镁		作用于 Na+/K+-ATPase、K+ 和 Ca2+ 通道	torsade de points digitalis 诱导之心律不整	过量时会导致肌肉虚弱
		钾		增加 K+ 膜通透性和钾离子流 减缓异位起搏（ectopic pacemakers） 减缓传导速度	digitalis 诱导之心律不整 低血钾相关心律不整	回旋性（re-entry）心律不整 过量时震颤 过量时心跳停止
		Ranolazine

心律不整临床用药

• 上心室心律不整
• 心室心律不整
• Bardyarrhythmias

备注

1：108 年第一次药师国考，药物治疗学第 24 题