药物化学/抗组织胺与抗溃疡药/第一代抗组织胺/Alkyl amine

药物结构

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  • X 为碳原子
  • 三级胺与其中一个芳香环间距 5~6 Å 最佳
  • 如两个芳香环为不一样的基团,则 X 会是掌性中心
  • 这样的改变,使得药物有更长的抗组织胺活性持续时间(生物半衰期长),与降低中枢镇静副作用,降低抗胆碱作用与止吐作用
  • 使其在第二代抗组织胺出来前,成为最广法使用的抗组织胺药物

结构与立体化学影响

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  • Pyrrobutamine:E 组态的药效比 Z 组态高 165 倍
 
  • Triprolidine:E 组态的药效比 Z 组态高 1000倍
 
  • Chlorpheniramine:S(+) 组态的药效比 R(-) 组态高 200~1000倍
 

代表药物

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  • Pheniramine
  • Chlorpheniramine(Dexchlorpheniramine)
  • Brompheniramine(Dexbrompheniramine)
  • E-Pyrrobutamine
  • Triprolidine
  • Dimethindene
  • Phenindamine