药物结构
编辑- X 为碳原子
- 三级胺与其中一个芳香环间距 5~6 Å 最佳
- 如两个芳香环为不一样的基团,则 X 会是掌性中心
- 这样的改变,使得药物有更长的抗组织胺活性持续时间(生物半衰期长),与降低中枢镇静副作用,降低抗胆碱作用与止吐作用
- 使其在第二代抗组织胺出来前,成为最广法使用的抗组织胺药物
结构与立体化学影响
编辑- Pyrrobutamine:E 组态的药效比 Z 组态高 165 倍
- Triprolidine:E 组态的药效比 Z 组态高 1000倍
- Chlorpheniramine:S(+) 组态的药效比 R(-) 组态高 200~1000倍
代表药物
编辑- Pheniramine
- Chlorpheniramine(Dexchlorpheniramine)
- Brompheniramine(Dexbrompheniramine)
- E-Pyrrobutamine
- Triprolidine
- Dimethindene
- Phenindamine