研究代号 PS-341, LDP-341. MLN-341,商品名 Velcade,2003 年核准用于多发性骨髓瘤
药物结构
编辑药物机转
编辑- 受 ubiquitin 促发,proteasomes 选择性清除细胞中的蛋白质,抑制此作用会诱导细胞凋亡
- Bortezomib 与 26S proteasome 上的 20S proteasome (core particle)结合
- 诱导 G2/M 期停滞,接著细胞凋亡
- boronic acid 是活性必须
药物代谢
编辑CYP 酵素(包括 3A4, 2C19 和 1A2)去硼化
不良反应
编辑- 骨髓抑制:嗜中性白血球低下和血小板减少症
- 诱导严重的周边感觉神经病变