研究代号 PS-341, LDP-341. MLN-341，商品名 Velcade，2003 年核准用于多发性骨髓瘤
药物结构
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药物机转
编辑- 受 ubiquitin 促发，proteasomes 选择性清除细胞中的蛋白质，抑制此作用会诱导细胞凋亡
- Bortezomib 与 26S proteasome 上的 20S proteasome （core particle）结合
- 诱导 G2/M 期停滞，接着细胞凋亡
- boronic acid 是活性必须
药物代谢
编辑CYP 酵素（包括 3A4, 2C19 和 1A2）去硼化
不良反应
编辑- 骨髓抑制：嗜中性白血球低下和血小板减少症
- 诱导严重的周边感觉神经病变