简介 编辑
来自Camptotheca acuminata的树皮
化学 编辑
- 具有掌性的含胺内酯五元环
- 低水溶性
- 在9号位或10号位接上碱性侧基，以利做成水溶性盐类制剂
- 在7, 9, 和 10 号碳上街上取代基，其可以深入 DNA 的大沟而不影响其他官能基与拓朴酶（或 DNA）的结合
化学不稳定性 编辑
在pH值7.4环境下，具有生物活性的内酯会被水解
作用机转 编辑
- 药物目标为Top I
- S期专一性
Camptothecin与Top I的键结情形
抗药性 编辑
- Top I基因表现下降（负调控）
- 药物活化所需酵素基因表现下降
- 细胞排出
- 乳癌抗药性蛋白质
- 多重抗药性关联蛋白质（MAP），像是 MAP-2、MAP-3
代表药物 编辑
- Irinotecan
- Topotecan