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藥理學/甲狀腺素與抗甲狀腺藥物

甲状腺激素编辑

甲状腺激素主要包括

  • 甲状腺素(Thyroxine, T4)
  • 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyroxine, T3 )

维持机体正常代谢、促进生长发育所必需
分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱,引起疾病

  • 分泌过多—甲状腺功能亢进症
  • 分泌过少—甲状腺功能减退症。

1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿(甲减)

甲状腺激素合成、分泌及调节编辑

甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节的主要步骤包括:

碘摄取编辑

碘活化和酪氨酸碘化编辑

碘化物在过氧化氢酶作用下被氧化成活性碘(I+),活性碘与甲状腺球蛋白(thyrooglobulin, TG)中的酪氨酸残基结合,生成一碘酪氨酸(monoiodotyrosine, MIT)和二碘酪氨酸(diiodotyrosine, DIT)。

偶联编辑

过氧化物酶作用下,两分子的DIT偶联生成T4,一分子DIT和一分子MIT偶联成T3.

释放编辑

调节编辑

甲状腺激素编辑

抗甲状腺药编辑

甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism,简称甲亢)可用手术疗法,也可用抗甲状腺药暂时或长期消除甲亢症状。

硫脲类编辑

构效关系编辑

体内过程编辑

药理作用及机制编辑

抑制甲状腺激素的合成编辑

通过抑制甲状腺过氧化物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,减少甲状腺激素的生物合成。对过氧化物酶并没有直接抑制作用,而是作为过氧化物酶的底物本身被氧化,影响酪氨酸的碘化及偶联。

抑制外周组织的T4转化为T3编辑

减弱β受体介导的糖代谢编辑

免疫抑制作用编辑

临床应用编辑

甲亢的内科治疗编辑

甲状腺手术前准备编辑

为减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象,在术前应先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。

甲状腺危象的治疗编辑

不良反应与注意事项编辑

药物相互作用编辑

碘及碘化物编辑

β肾上腺素受体阻断药编辑

药理作用编辑

临床应用编辑

不良反应编辑

放射性碘编辑

131I的β射线在组织内射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺内,又因增生细胞对辐射作用较敏感,很少损伤周围其他组织,可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。