藥理學/抗心律不整药

心臟電生理學簡介编辑

心律不整的电生理学基础编辑

 

抗心律不整药的基本作用机制和分类编辑

  • I 類藥物主要阻斷鈉傳遞
    • Ia 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效,但因為毒性和療效,臨床上較少使用
    • Ib 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效
    • Ic 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效,但因為有藥物致心律不整風險,使此類藥物少用於心室心律不整
  • β 阻斷劑歸類於 II 類藥物,在心跳過速中最有用
  • III 類藥物主延長心房和心室的不反應期
    • 抑制鉀離子通道,延長再極化
  • non-DHP CCBs 歸類於 IV 類藥物
分類 藥物 傳導速度 不反應期 自發性 阻斷離子
Ia Quinidine 鈉、鉀
Procainamide
Disopyramide
Ib Lidocaine 0/↓ 鈉(fast on-off)
Mexiletine
Ic Flecainide ↓↓ 0 鈉(slow on-off)
Propafenone
II β-blockers
III Dronedarone 0 ↑↑ 0
Sotalol
Ibutilide
IV Verapamil
Diltiazem

常用抗心律不整药编辑

總覽编辑

藥理分類 藥物 藥物機轉 適應症 不良反應
Class 1 Class 1A Ajmaline Procainamide1
  • 阻斷 INa 和 IKr
  • 減緩傳導速度和 pacemaker rate
  • 延長動作電位期間
  • 直接抑制 SA 和 AV nodes
  • 心室與心房心律不整
  • 伴有急性心肌梗死的持續性室性心律不整的第二選擇
  • 低血壓
  • 可逆性狼瘡相關症狀(長期治療)
  • 金雞納中毒症(quinidine)
  • Torsades(quinidine)
  • 參與心臟衰竭(disopyramide)
  • Disopyramide Quinidine
    Pirmenol
    Class 1B Aprinidine Phenytoin
  • 阻斷鈉離子通道(INa
  • 以快速動力學阻斷活化與非活化通道
  • 可能縮短動作電位間期
  • 心室跳動過快
  • 心臟復率後避免心室顫動(fibrillation)
  • 慢性疼痛症候群(mexiletine)
  • 神經相關症狀
    Lidocaine Tocainide
    Mexiletine1
    Class 1C Encainide Pilsicainide
  • 阻斷鈉離子通道(INa
  • 以慢速動力學從通道解離
  • 上心室心律不整 Proarrhythmic
    Flecainide1 Propafenone
    Moricizine
    Class 2 (+)-Propranolol Esmolol
  • β 受體阻斷劑
  • 阻斷鈉離子通道
  • 延長動作電位間期
  • 減緩 SA node 自律性和 AV node 傳導速度
  • 心房心律不整
  • 避免梗塞復發和突然死亡
  • 氣喘
  • AV 阻斷
  • 急性心律不整
  • Class 3 Amiodarone1
  • 阻斷 INa、IKr、ICa-L 和 β 受體
  • 延長動作電位間期和 QT
  • 減緩心跳和 AV node 傳導速度
  • 嚴重心室心律不整
  • 上心室心律不整
  • 心跳過慢
  • 已生病的心臟出現心臟衰竭
  • 周邊血管擴張
  • 肺與肝毒性
  • 甲狀腺功能亢進或減退
  • Dofetilide
  • 阻斷 IKr
  • 延長動作電位間期和有效不應期
  • 在心室顫動時,維持或復甦竇房節律 torsades de pointes
    Dronedarone 與多個通道作用 降低心室顫動的死亡率
    Ibutilide 阻斷鉀離子通道 心房撲動(flutter)和顫動
    Sotalol
  • 阻斷 IKr 和 β 受體
  • 延長動作電位間期
  • 心室心律不整
  • 心房顫動
  • Vernakalant
  • 與多個通道作用
  • 延長心房不反應期
  • 心房顫動
    Azimilide Nifekalant
    Bretylium Sematilide
    Cibenzoline
    Class 4 Diltiazem Verapamil
  • 阻斷 ICa-L
  • 減緩 AV node 自律性
  • 減緩 AV node 傳導速度
  • 降低心收縮
  • 降低血壓
  • 上心室心動過快
  • 高血壓
  • 心絞痛
  • AV block
  • 急性心律衰竭
  • 便秘
  • 水腫
  • 其他 Adenosine
  • 活化 inward IKr
  • 阻斷 ICa-L
  • 競爭性阻斷 AV
  • 陣發性室上性心動過速
  • 紅潮
  • 胸壓迫感
  • 昏厥
  • Ivabradine
    作用於 Na+/K+-ATPase、K+ 和 Ca2+ 通道
  • torsade de points
  • digitalis 誘導之心律不整
  • 過量時會導致肌肉虛弱
  • 增加 K+ 膜通透性和鉀離子流
  • 減緩異位起搏(ectopic pacemakers)
  • 減緩傳導速度
  • digitalis 誘導之心律不整
  • 低血鉀相關心律不整
  • 迴旋性(re-entry)心律不整
  • 過量時震顫
  • 過量時心跳停止
  • Ranolazine

    心律不整臨床用藥编辑

    備註编辑

    1:108 年第一次藥師國考,藥物治療學第 24 題