藥理學/抗心律不整药

心臟電生理學簡介

心律不整的电生理学基础

抗心律不整药的基本作用机制和分类

• I 類藥物主要阻斷鈉傳遞
  • Ia 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效，但因為毒性和療效，臨床上較少使用
  • Ib 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效
  • Ic 類藥物在上心室和心室心律不整皆有效，但因為有藥物致心律不整風險，使此類藥物少用於心室心律不整
• β 阻斷劑歸類於 II 類藥物，在心跳過速中最有用
• III 類藥物主延長心房和心室的不反應期
  • 抑制鉀離子通道，延長再極化
• non-DHP CCBs 歸類於 IV 類藥物

分類	藥物	傳導速度	不反應期	自發性	阻斷離子
Ia	Quinidine	↓	↑	↓	鈉、鉀
	Procainamide
	Disopyramide
Ib	Lidocaine	0/↓	↓	↓	鈉（fast on-off）
	Mexiletine
Ic	Flecainide	↓↓	0	↓	鈉（slow on-off）
	Propafenone
II	β-blockers	↓	↑	↓	鈣
III	Dronedarone	0	↑↑	0	鉀
	Sotalol
	Ibutilide
IV	Verapamil	↓	↑	↓	鈣
	Diltiazem

總覽

藥理分類		藥物		藥物機轉	適應症	不良反應
Class 1	Class 1A	Ajmaline	Procainamide1	阻斷 INa 和 IKr 減緩傳導速度和 pacemaker rate 延長動作電位期間 直接抑制 SA 和 AV nodes	心室與心房心律不整 伴有急性心肌梗死的持續性室性心律不整的第二選擇	低血壓 可逆性狼瘡相關症狀（長期治療） 金雞納中毒症（quinidine） Torsades（quinidine） 參與心臟衰竭（disopyramide）
		Disopyramide	Quinidine
		Pirmenol
	Class 1B	Aprinidine	Phenytoin	阻斷鈉離子通道（INa） 以快速動力學阻斷活化與非活化通道 可能縮短動作電位間期	心室跳動過快 心臟復率後避免心室顫動（fibrillation） 慢性疼痛症候群（mexiletine）	神經相關症狀
		Lidocaine	Tocainide
		Mexiletine1
	Class 1C	Encainide	Pilsicainide	阻斷鈉離子通道（INa） 以慢速動力學從通道解離	上心室心律不整	Proarrhythmic
		Flecainide1	Propafenone
		Moricizine
Class 2		(+)-Propranolol	Esmolol	β 受體阻斷劑 阻斷鈉離子通道 延長動作電位間期 減緩 SA node 自律性和 AV node 傳導速度	心房心律不整 避免梗塞復發和突然死亡	氣喘 AV 阻斷 急性心律不整
Class 3		Amiodarone1		阻斷 INa、IKr、ICa-L 和 β 受體 延長動作電位間期和 QT 減緩心跳和 AV node 傳導速度	嚴重心室心律不整 上心室心律不整	心跳過慢 已生病的心臟出現心臟衰竭 周邊血管擴張 肺與肝毒性 甲狀腺功能亢進或減退
		Dofetilide		阻斷 IKr 延長動作電位間期和有效不應期	在心室顫動時，維持或復甦竇房節律	torsades de pointes
		Dronedarone		與多個通道作用	降低心室顫動的死亡率
		Ibutilide		阻斷鉀離子通道	心房撲動（flutter）和顫動
		Sotalol		阻斷 IKr 和 β 受體 延長動作電位間期	心室心律不整 心房顫動
		Vernakalant		與多個通道作用 延長心房不反應期	心房顫動
		Azimilide	Nifekalant
		Bretylium	Sematilide
		Cibenzoline
Class 4		Diltiazem	Verapamil	阻斷 ICa-L 減緩 AV node 自律性 減緩 AV node 傳導速度 降低心收縮 降低血壓	上心室心動過快 高血壓 心絞痛	AV block 急性心律衰竭 便秘 水腫
其他		Adenosine		活化 inward IKr 阻斷 ICa-L 競爭性阻斷 AV	陣發性室上性心動過速	紅潮 胸壓迫感 昏厥
		Ivabradine
		鎂		作用於 Na+/K+-ATPase、K+ 和 Ca2+ 通道	torsade de points digitalis 誘導之心律不整	過量時會導致肌肉虛弱
		鉀		增加 K+ 膜通透性和鉀離子流 減緩異位起搏（ectopic pacemakers） 減緩傳導速度	digitalis 誘導之心律不整 低血鉀相關心律不整	迴旋性（re-entry）心律不整 過量時震顫 過量時心跳停止
		Ranolazine

心律不整臨床用藥

• 上心室心律不整
• 心室心律不整
• Bardyarrhythmias

備註

1：108 年第一次藥師國考，藥物治療學第 24 題