藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Pilocarpine

藥物結構编辑

  • 非典型蕈毒鹼促進劑

簡介编辑

來自 Pilocarpus jaborandi

化學编辑

  • 氮和氧相距 4.4 Å
  • 有兩個掌性中心,位於三號與四號碳
  • 自然界中,以 3S,4R-(+)-異構物存在居多,其 pKa 為 6.8,在 pH 7.4 下 logD 為 1.03

化學不穩定性编辑

  • 有 lactone 基團,水解後無活性
  • 鹼性環境下,三號碳會 epimerization 成 isopilocarpine,無活性(如儲存方式適當,不會造成太大的問題)

作用機轉编辑

  • 選擇性 M3受體促進劑