概述

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疼痛是一種複雜的生理/心理活動,是臨床最常見的症狀,它包括傷害性刺激作用於機體所引起的痛感覺,以及機體對傷害性刺激的痛反應(軀體運動反應和/或內臟植物性反應,常伴隨有強烈的情緒色彩)。
根據疼痛性質大致分為:

  • 快痛(劇痛):尖銳而定位清楚的刺痛;刺激時立即發生,撤除後立即消失,多見於傷害刺激直接作用於痛覺神經末梢時。
  • 慢痛(鈍痛):定位不明確的「燒灼痛」,發生較慢而持續時間較長;多見於傷害刺激作用後的炎症反應。

根據發展現狀涉及疼痛診療項目可分為:

  • 急性疼痛:軟組織及關節急性損傷痛,手術後痛,產科疼痛,急性帶狀疱疹疼痛,痛風。
  • 慢性疼痛:軟組織及關節勞損性或退變性疼痛,椎間盤源性疼痛,神經源性疼痛。
  • 頑固性疼痛:三叉神經痛,疱疹後遺神經痛,椎間盤突出,頑固性頭痛。
  • 癌性疼痛:晚期腫瘤痛,腫瘤轉移痛。
  • 特殊疼痛: 血栓性脈管炎,頑固性心絞痛,特發性胸腹痛。

疼痛除使患者感受機體上的痛苦以外,還會引起心理、精神以及生理機能的改變;劇烈/慢性疼痛可導致生理機能紊亂或影響患者的生活/生存質量,此時必需採取有效的鎮痛手段來緩解患者生理和心理上的痛苦,和/或改善生活/生存的質量。
但疼痛是機體的一種保護反應, 其意義在於使機體趨利避害;而且臨床上疼痛是許多疾病的症狀之一,許多特徵性疼痛可以提示疾病的部位、性質、嚴重程度等,對疾病的診斷和治療具有重要價值,所以對於疼痛,不能不加區分一概予以鎮痛,否則會掩蓋病情,貽誤治療。

阿片受體和內源性阿片肽

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在腦內分布廣泛但不均勻地分布著三種經典阿片受體:

  • 涉及情緒及精神活動的邊緣系統及藍斑核中密度最高
  • 與痛覺的感受、整和有關的一些結構,如腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍的灰質中密度高
  • 痛覺衝動傳入的中繼站脊髓膠質區等存在阿片受體
  • 在呼吸中樞、咳嗽反射、瞳孔收縮、胃腸活動及交感神經有關的結構中也有阿片受體

三種受體可被不同的激動劑激活,產生不同生物效應:

  • 腦幹的μ受體被嗎啡激活後,可產生鎮痛和呼吸抑制
  • 分布於大腦皮質的κ受體只產生鎮痛而不抑制呼吸
  • 阿片樣物質的鎮痛效應主要是由μ受體介導,可能也有脊髓背角κ受體的參與

阿片受體的內源性配體為腦啡肽、內啡肽和強啡肽,是由不同基因編碼的五肽,對不同阿片受體的親和力不同,但三者均可與一種以上的阿片受體結合

  • 腦啡肽對δ型受體有較強的選擇性
  • 強啡肽對κ型受體選擇性較強
  • 1997年發現內啡肽是μ型受體的內源性配體;內啡肽在CNS與μ受體呈鏡像分布,對μ受體的結合力比對κ和δ受體高100倍

嗎啡及其他相關阿片受體激動藥

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阿片受體激動藥包括阿片生物鹼類鎮痛藥和人工合成類鎮痛藥,前者包括 Morphine (嗎啡)和 Codeine(可待因),後者包括 Pethidine(哌替啶)、Methadone(鎂沙酮)、Fentanyl(芬太尼)等。

Morphine(嗎啡)

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Codeine(可待因)

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Methadone(美沙酮)

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Fentanyl(芬太尼)及其同系物

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Dihydroetorphine(二氫埃托啡)

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阿片受體部分激動藥和激動-拮抗藥

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其他鎮痛藥

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阿片受體拮抗藥

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